抗病毒藥物-阿比朵爾中間體的檢測

     中國工程院院士、國家衛(wèi)健委高級別專家組成員李蘭娟的團(tuán)隊昨日（2月4日）宣布,，阿比朵爾,、達(dá)蘆那韋可抑制冠狀病毒。根據(jù)初步測試,，在體外細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中顯示：阿比朵爾在10~30微摩爾濃度下,，與藥物未處理的對照組比較，能有效抑制冠狀病毒達(dá)到60倍,，并且顯著抑制病毒對細(xì)胞的病變效應(yīng),。

      阿比朵爾，化學(xué)名6-溴-4-(二甲氧甲基)-5-羥基-1-甲基-2-(苯硫甲基)-1-吲哚-3-羧酸乙酯,，通過激活體內(nèi)2,5-寡聚腺苷酸合成酶(抗病毒蛋白),，特異性抑制病毒脂質(zhì)囊膜與宿主細(xì)胞膜的接觸、黏附及融合,，并阻斷病毒基因穿入細(xì)胞核,從而抑制病毒DNA和RNA合成,。

      在阿比朵爾合成過程中，需要用到一種重要的中間體,，化學(xué)名為6-溴-5羥基-1-甲基-2苯硫甲基吲哚-3-羧酸乙酯,，簡稱Sr-5。此中間體以乙酸乙酯,，JIA AN 水溶液為原料,，通過縮合JIA AN基化，內(nèi)尼采斯庫環(huán)化,，?；寤?，苯硫化反應(yīng)合成得到,，由于合成時間長，產(chǎn)品中可能引入副產(chǎn)物以及未反應(yīng)*的原料,，且作為中間控制,，需要快速提供檢測結(jié)果。已有研究表明Kromasil C18色譜柱可用于此中間體的含量及雜質(zhì)分析，具體色譜柱條件如下： 

       理論塔板數(shù)按Sr-5峰計算,，不低于2000,，主峰與雜質(zhì)峰的分離度大于1.5，以下為Sr-5的對照品及樣品的檢測圖譜

      Kromasil C18 5μm,，4.6*150mm色譜柱目前庫存充足,，如您用于阿比朵爾等抗病毒藥物檢測，可選擇Kromasil,。希望我們能盡早打敗這場無硝煙的戰(zhàn)爭,！大家早日回歸正常的生活！

參考資料：

李宗霖,麻紀(jì)斌,翟帆,宋寬廣, HPLC法測定鹽酸阿比朵爾中間體6-溴-5羥基-1-甲基-2苯硫甲基吲哚-3-羧酸乙酯.

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