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【產(chǎn)品資訊】雷帕霉素的免疫抑制作用

雷帕霉素

雷帕霉素（Rapamycin，RAPA,，RPM）,，又名Sirolimus,，分子式為C₅₁H₇₉NO₁₃,分子量為914.2，為白色固體結(jié)晶,，熔點(diǎn)為183-185℃,，親脂性，溶解于有機(jī)溶劑,，極微溶于水,，幾乎不溶于乙mi，屬大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,。起初RAPA被研究作為低毒性的抗真菌藥物,，1977年發(fā)現(xiàn)RAPA具有免疫抑制作用；1989年開始把RAPA作為治療器官移植的排斥反應(yīng)的新藥進(jìn)行試用,。

雷帕霉素(RAPA)通過不同的細(xì)胞因子受體阻斷信號(hào)傳導(dǎo),，阻斷T淋巴細(xì)胞及其他細(xì)胞由G1期S期的進(jìn)程，從而發(fā)揮免疫抑制效應(yīng),。從目前臨床應(yīng)用來看,，RAPA有很好的抗排斥作用，且與環(huán)孢霉素A（CsA）和FK506等免疫抑制劑有良好的協(xié)同作用,，是一種療效好,，低毒，無腎毒性的新型免疫抑制劑,。

新研究發(fā)現(xiàn)，雷帕霉素（rapamycin）是一種有效的自噬誘導(dǎo)劑,，通過誘導(dǎo)自噬從而減輕炎癥反應(yīng),，可能是其發(fā)揮免疫抑制的機(jī)制之一。

1.作用機(jī)理

 雷帕霉素（RAPA）通過不同的細(xì)胞因子受體阻斷信號(hào)傳導(dǎo),，阻斷T淋巴細(xì)胞及其他細(xì)胞由G1期S期的進(jìn)程,，RAPA可阻斷T淋巴細(xì)胞和B淋巴細(xì)胞的鈣依賴性和非鈣依賴性的信號(hào)傳導(dǎo)通路。

RAPA可以結(jié)合在相同的免疫親和蛋白（immunophilin）FKBP12上,，形成RAPA-FKBP12復(fù)合物,，這種復(fù)合物不能與鈣調(diào)素結(jié)合，并且RAPA亦不抑制T細(xì)胞的早期激活或直接減少細(xì)胞因子的合成,。

2溶解與保存

粉末直接保存于-20oC,，有效期2年。DMSO溶解配制儲(chǔ)存液(50 mg/mL),，也溶于乙醇(50 mg/mL) ,，建議分裝后-20oC避光保存，避免反復(fù)凍存,，少可存放6個(gè)月,。

3使用濃度

Rapamycin的具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn),，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類,，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化,。

北京索萊寶科技有限公司備有現(xiàn)貨產(chǎn)品雷帕霉素，貨號(hào)為R8140,，規(guī)格為25mg,，純度為98%，用于科研實(shí)驗(yàn)研究,。

4注意事項(xiàng)

① 本產(chǎn)品為化學(xué)試劑對(duì)人體可能有害,，請(qǐng)做好安全防護(hù)工作，避免直接接觸皮膚,。

② 本產(chǎn)品僅用于科研用途,，禁止用于人身上。

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