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依替米星治療窗:
1.國(guó)內(nèi)證據(jù):每12小時(shí)給藥7.5mg/kg者應(yīng)使峰濃度維持在15~30μg/ml,,谷濃度為5~10μg/ml,;一日1次給藥15mg/kg者應(yīng)使峰濃度維持在56~64μg/ml,谷濃度<1μg/ml,。
2.國(guó)外證據(jù):使用血藥濃度分析儀監(jiān)測(cè)藥物治療濃度:峰濃度為20~30μg/ml,,谷濃度<5μg/ml;毒性濃度:峰濃度>50μg/ml,,谷濃度>10μg/ml,。
依替米星藥動(dòng)學(xué)特征:
1.吸收 健康成人一次靜脈滴注0.1g、0.15g和0.2g硫酸依替米星后的血清藥物濃度分別為11.30mg/L,、14.6mg/L和19.79mg/L,。肌內(nèi)注射后迅速吸收,約0.6小時(shí)后血藥濃度達(dá)峰值,,按1.5mg/kg給藥,,Cmax達(dá)(5.39±0.99)μg/ml。
2.分布 連續(xù)給藥7日未見(jiàn)明顯的蓄積作用,,本品與血清蛋白的結(jié)合率為25%左右,。基礎(chǔ)研究顯示本品可分布于周?chē)髦饕M織中,,以腎臟中的濃度最高,。
3.代謝與排泄 血液藥物消除半衰期(t1/2β)約為1.5小時(shí),24小時(shí)內(nèi)原型在尿中的排泄量約為80%,。
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