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[供應(yīng)]S1082-Selleck GDC-0449 hedgehdog抑制劑 50mg
產(chǎn)品描述: Vismodegib （GDC-0449）是一種新型有效的，特異性hedgehog抑制劑,，無細(xì)胞試驗中IC50為3 nM，也會抑制P-gp,，IC50為3.0μM,。
產(chǎn)品名稱：Vismodegib (GDC-0449),維莫德吉，hedgehdog抑制劑
產(chǎn)品貨號：S1082
產(chǎn)品描述：Vismodegib (GDC-0449)是一種新型有效的,，特異性hedgehog抑制劑,，無細(xì)胞試驗中IC50為3 nM，也會抑制P-gp,，IC50為3.0μM,。
靶點(diǎn)：Hedgehog (Cell-free assay) 3 nM
產(chǎn)品介紹：
體外研究：S1082有效抑制hedgehog通路，是一種新型及特定合成的小分子抑制劑,，IC50為3nM,。GDC-0449作用于Hedgehog信號通路，阻斷Hedgehog配位體,，即細(xì)胞表面受體PTCH 及SMO的活性,，從而阻斷Hedgehog信號通路。在組織生長和修復(fù)方面,，Hedgehog信號通路意義重大,。Hedgehog通路信號的異常激活，及不受控制的細(xì)胞增殖,，可能與Hedgehog配位體,，即細(xì)胞表面受體PTCH 及SMO的突變有關(guān)。在體外,，GDC-0449在不抑制胰臟細(xì)胞增殖的前提下阻止原代胰臟移植物的生長,，這項結(jié)果近已經(jīng)應(yīng)用到臨床。GDC-0449也抑制ABCG2, P-糖蛋白, 及和MDR有關(guān)聯(lián)的重要MRP1 ABC載體,。GDC-0449也阻斷其他多種ABC載體,。ABC載體屬于一個膜蛋白家族，它的過量表達(dá)和耐藥性有關(guān),，這也是治療癌癥的一個重大障礙,。GDC-0449強(qiáng)抑制兩種ABC載體，ABCG2/BCRP和ABCB1/P-糖蛋白，也溫和抑制ABCC1/MRP1,。在ABCG2過量表達(dá)的HEK293細(xì)胞中, S1082可以提高熒光ABCG2底物BODIPY-哌唑嗪的保持力,，也可用米托蒽醌再次處理這些細(xì)胞，產(chǎn)生抗腫瘤的ABCG2底物,。實驗使Madin-Darby犬的腎臟細(xì)胞中過量表達(dá)P糖蛋白或者M(jìn)RP1,，S1082 提高了鈣黃綠素-AM的保持力，然后載用秋水仙素處理這些細(xì)胞,。另外,，用米托蒽醌,托泊替康,SN-38處理的過量表達(dá)ABCG2的人類非小細(xì)胞肺癌細(xì)胞NCI-H460/par和NCI-H460/MX20，用S1082再次處理,。GDC-0449 作用于ABCG2 和 Pgp 的IC50值分別為1.4μM和 3.0 μM,。GDC-0449 改變細(xì)胞內(nèi)Ca2+ 平衡，且作用于抗cisplatin的肺癌細(xì)胞,， 抑制細(xì)胞生長,。
體內(nèi)研究：GDC-0449已經(jīng)用于治療動物模型的成髓細(xì)胞瘤。S1082 抑制原代胰腺移植瘤生長,，但是不抑制細(xì)胞增殖,。S1082按25 mg/kg 以上劑量口服給藥髓母細(xì)胞瘤Ptch(+/-)異體移植物模型，引起細(xì)胞衰退,，按92 mg/kg劑量處理兩種配位體依賴的結(jié)腸直腸癌模型D5123和1040830,，每天處理兩次，抑制腫瘤生長,。分析Hh通路活性和 PK/PD 模型顯示GDC-0449抑制 Gli1,，IC50值與S1082作用于髓母細(xì)胞瘤和D5123模型的IC50值差不多(分別為0.165 μM ±11.5% 和0.267 μM ±4.83%)。
產(chǎn)品名稱：Selleck GDC-0449 hedgehdog抑制劑 50mg 產(chǎn)品貨號：S1082
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Selleck S1082 Vismodegib (GDC-0449),維莫德吉，hedgehdog抑制劑 50mg
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Selleck Chemicals是世界領(lǐng)xian的高性能的生命科學(xué)產(chǎn)品供應(yīng)商之一，主要致力于提供MAPK和PI3K/Akt/mTOR等上百個信號通路的高特異性小分子抑制劑,。Selleck 產(chǎn)品線補(bǔ)充非常及時,，可以提供行業(yè)內(nèi)的抑制劑類產(chǎn)品。同時Selleck也是專業(yè)的高通量篩選抑制劑分子庫,、API,、天然產(chǎn)物和多肽供應(yīng)商。Selleck的所有產(chǎn)品僅可用于科研目的的生物學(xué)實驗（for research use only）,，嚴(yán)禁用于人體或動物的醫(yī)療目的,。
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重慶市華雅干細(xì)胞技術(shù)有限公司主營：干細(xì)胞、細(xì)胞凍存,、細(xì)胞治療,、試劑耗材 相關(guān)板塊的產(chǎn)品，以“傳遞科學(xué)價值,，服務(wù)科學(xué)研究”為宗旨,，經(jīng)過近五年的努力推廣，重慶市華雅干細(xì)胞技術(shù)有限公司在全中國代理的BD科研產(chǎn)品,、OriGen干細(xì)胞凍存袋等產(chǎn)品已經(jīng)成功銷往：上海市,、北京市、重慶市,、天津市,、廣東省的廣州市、深圳市,、珠海市、江西省的南昌市,、四川省的成都市,、綿陽、浙江省的杭州市,、寧波,、溫州、江蘇省的南京市,、蘇州,、無錫、泰州,、湖南省的長沙,、陜西省的西安市、楊凌,、甘肅省的蘭州,、寧夏的銀川、新疆的烏魯木齊,、廣西的南寧市,、山東省的濟(jì)南、青島,、東北三省 遼寧省的沈陽市,、大連市、吉林省的長春市,、黑龍江省的哈爾濱市等中國絕大部分省市和自治區(qū),。
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