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更新時(shí)間:2025-01-20 09:28:33
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產(chǎn)品描述 | IWR-1-endo是一種Wnt通路抑制劑,,IC50為180 nM,誘導(dǎo)Axin2蛋白水平,,且促進(jìn)β-catenin磷酸化,。 | |||||
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靶點(diǎn) | Wnt | |||||
IC50 | 180 nM [1] | |||||
體外研究 | IWR-1 和XAV939作為Wnt通路的可逆抑制劑,在體內(nèi)外具有相似的藥理作用,,IWR-1通過(guò)與Axin相互作用而發(fā)揮效果,而XAV939直接與TNKS結(jié)合,。[1] | |||||
體內(nèi)研究 | ||||||
特征 |
分子量 | 409.44 |
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化學(xué)式 | C25H19N3O3 |
CAS號(hào) | 1127442-82-3 |
穩(wěn)定性 | 3年 -20℃粉狀 |
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6月-80℃溶于DMSO | |
別名 |
溶解性 (25°C) * | 體外 | DMSO | 30 mg/mL (73 mM) |
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水 | <1 mg/mL (<1 mM) | ||
乙醇 | <1 mg/mL (<1 mM) | ||
* <1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶 * 溶解度檢測(cè)是由Selleck技術(shù)部門檢測(cè)的,可能會(huì)和文獻(xiàn)中提供的溶解度有所差異,,這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正?,F(xiàn)象。 |
Chemical Name | Benzamide, 4-[(3aR,4S,7R,7aS)-1,3,3a,4,7,7a-hexahydro-1,3-dioxo-4,7-methano-2H-isoindol-2-yl]-N-8-quinolinyl-, rel- |
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相關(guān)產(chǎn)品Wnt/beta-catenin抑制劑介紹:
XAV-939
XAV-939通過(guò)抑制tankyrase1/2而選擇性抑制Wnt/β-catenin介導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄,,IC50為11 nM/4 nM,,調(diào)節(jié)軸蛋白水平,但對(duì)CRE,, NF-κB和TGF-β無(wú)作用,。
CHIR-99021 (CT99021) HCl
CHIR-99021 (CT99021) HCl是CHIR-99021的鹽酸鹽,,是一種GSK-3α/β抑制劑,IC50為10 nM/6.7 nM,,可用于區(qū)分GSK-3和其zui接近的同源物的Cdc2和ERK2,。
MK-2206 2HCl
MK-2206 2HCl是一種高度選擇性的Akt1/2/3抑制劑,IC50分別為8 nM/12 nM/65 nM,;對(duì)250種其他蛋白激酶沒(méi)有抑制活性,。Phase 2。
特征: MK-2206是*個(gè)進(jìn)入臨床研究階段的Akt小分子變構(gòu)抑制劑,。
Wnt-C59 (C59)
Wnt-C59 (C59)是一種PORCN抑制劑,,作用于Wnt3A-調(diào)節(jié)的多聚TCF結(jié)合位點(diǎn)驅(qū)動(dòng)的熒光素酶的激活,IC50為74 pM,。
Thiazovivin
Thiazovivin是一種新型ROCK抑制劑,,IC50為0.5 μM,在單細(xì)胞分離后,,促進(jìn)人胚胎干細(xì)胞(hESC)的存活,。
ABT-737
ABT-737是一種類BH3抑制劑,能同時(shí)抑制Bcl-xL,, Bcl-2和Bcl-w ,,EC50分別為78.7 nM,30.3 nM和197.8 nM,;但對(duì)Mcl-1,, Bcl-B及Bfl-1沒(méi)有抑制作用。Phase 2,。
特征: ABT-737是*代抗凋亡BCL-2家族蛋白小分子抑制劑,。
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