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所在地： 美國
更新時間：2025-01-20 09:28:39
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KY02111抑制Wnt信號,，促進hPSCs分化為心肌細胞，可能對APC和GSK3β的下游起作用,。
| 產(chǎn)品描述 | KY02111抑制Wnt信號,，促進hPSCs分化為心肌細胞,，可能對APC和GSK3β的下游起作用。 | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 | ||||||
| IC50 | ||||||
| 體外研究 | KY02111 (10 μM)作用于兩種hESC細胞系(KhES-1 和 KhES-3), 四種hiPSC細胞系(253G1, IMR90-1, IMR90-4,和 RCHIPC0003),和小鼠ESC細胞系 (R1),，增加70%-94%心肌比例,。KY02111(10 μM)導致73％-85％表達心臟標志物心肌肌鈣蛋白T（cTnT），αActinin,，或NKX2.5的陽性IMR90-1 hiPSCs,，而只有少數(shù)DMSO處理的細胞對標記物呈陽性。KY02111(10 μM)導致16％表達心臟起搏器標記物,，HCN4的陽性IMR90-1 hiPSCs,，而Vimentin-陽性細胞（成纖維細胞）的比例降低3.3倍。KY02111誘導表示心臟標志物,，αMHC,，NKH2.5和HCN4的心肌細胞（KY-CMS），所有的離子通道基因表達水平與成人心臟組織相似,。KY02111 (10 μM)作用于 IMR90-1 hiPSCs,下調(diào)經(jīng)典WNT信號中72.7％靶基因的表達,，說明KY02111抑制hPSCs中的經(jīng)典WNT信號。在TOPflash檢測中,，KY02111 (10 μM)作用于IMR90-1 hiPSCs 和 HEK293 細胞,，顯著降低熒光素梅活性，這種作用具有劑量依賴性,。KY02111(10 μM-25 μM) 作用于轉(zhuǎn)基因猴ESCs,，與對照組相比，增加心臟分化約80倍,，即使高濃度對細胞也沒毒性,。在TOPflash檢測中，KY02111(10 μM)作用于SW480細胞,，顯著降低熒光素梅活性,，而作用于XAV939和IWP-2則無此作用效果。作用于SW480細胞，與XAV939和IWP-2相比,，大大降低GSK3β抑制劑BIO誘導的熒光素酶活性,。KY02111單獨處理，產(chǎn)生約80％cTnT陽性細胞,，KY02111與其他WNT抑制劑聯(lián)用,，不顯著增加分化效率，說明KY02111有效地從hPSCs中產(chǎn)生高比例的功能性心肌細胞,。[1] | |||||
| 體內(nèi)研究 | ||||||
| 特征 | KY02111在經(jīng)典Wnt信號通路中。是APC和GSK3β的下游,。 | |||||
1
參考文獻
[1] Minami I, et al. Cell Rep, 2012, 2(5), 1448-1460.
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| 分子量 | 376.86 |
|---|---|
| 化學式 | C18H17ClN2O3S |
| CAS號 | 1118807-13-8 |
| 穩(wěn)定性 | 3年 -20℃粉狀 |
|---|---|
| 6月-80℃溶于DMSO | |
| 別名 |
| 溶解性 (25°C) * | 體外 | DMSO | 75 mg/mL (199 mM) |
|---|---|---|---|
| 水 | <1 mg/mL (<1 mM) | ||
| 乙醇 | <1 mg/mL (<1 mM) | ||
| * <1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶 * 溶解度檢測是由Selleck技術(shù)部門檢測的,，可能會和文獻中提供的溶解度有所差異，這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正?，F(xiàn)象,。 | |||
| Chemical Name | Benzeneprop*, N-(6-chloro-2-benzothiazolyl)-3,4-dimethoxy- |
|---|
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.6535 mL | 13.2675 mL | 26.5351 mL |
| 5 mM | 0.5307 mL | 2.6535 mL | 5.3070 mL |
| 10 mM | 0.2654 mL | 1.3268 mL | 2.6535 mL |
| 50 mM | 0.0531 mL | 0.2654 mL | 0.5307 mL |
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