CAS | 73-31-4 |
中文名稱 | 褪黑素 |
英文名稱 | Melatonin |
別名 | 松果體素;Melatonine;N-Acetyl-5-methoxytryptamine |
純度 | HPLC≥99% |
分子式 | C13H16N2O2 |
分子量 | 232.28 |
外觀(性狀) | White to off-white Solid |
儲存條件 | Powder : 2-8℃, 2 years; In solvent(母液): -20℃, 1 month; -80℃, 6 months |
溶解性 | Soluble in DMSO |
MDL | MFCD00005655 |
EC | EINECS 200-797-7 |
InChIKey | DRLFMBDRBRZALE-UHFFFAOYSA-N |
InChI | InChI=1S/C13H16N2O2/c1-9(16)14-6-5-10-8-15-13-4-3-11(17-2)7-12(10)13/h3-4,7-8,15H,5-6H2,1-2H3,(H,14,16) |
PubChem CID | 896 |
SMILES | CC(NCCC1=CNC2=C1C=C(OC)C=C2)=O |
描述 | Melatonin 是一種激素,,可激活褪黑激素受體,在睡眠中起作用,。Melatonin 還是一種新型的選擇性 ATF-6 抑制劑,。(Melatonin is a hormone that activates melatonin receptors and plays a role in sleep. Melatonin is also a novel and selective ATF-6 inhibitor.) |
靶點(diǎn) | Melatonin Receptor(MT Receptor);ATF-6 |
通路 | GPCR & G Protein;Neuronal Signaling;ER Stress |
生物活性 | Melatonin是一種由松果體制成的激素,,可激活褪黑激素受體,。 Melatonin在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和抗炎特性,。[1-3] |
In Vivo | 褪黑激素增加活化的PTEN,RSK-1,,mTOR和AMPKα激酶的水平,,溫和抑制ERK-1/2磷酸化和壞磷酸化,顯著抑制S6核糖體蛋白,,4E-BP1,,GSK-3α和GSK-3β的磷酸化,以及略微增加動物中PRAS40的磷酸化[1],。褪黑激素改善大腦皮質(zhì)中Aβ1-42誘導(dǎo)的神經(jīng)毒性和星形膠質(zhì)細(xì)胞活化,。褪黑激素還阻斷Aβ1-42誘導(dǎo)的Reelin和Dab1表達(dá)的減少[2]。褪黑激素治療和缺乏NLRP3 - / - 在小鼠中具有相似的NF-κB和NLRP3信號通路抑制作用,。褪黑素治療和缺乏NLRP3 - / - 共享一些時(shí)鐘基因表達(dá)模式,,并改善小鼠心肌細(xì)胞形態(tài)[3]。 |
動物實(shí)驗(yàn) | 將總共兩組體重21-26g的成年雄性C57BL/6j小鼠隨機(jī)分配到四組中的一組,,并腹膜內(nèi)(ip)遞送(i)載體(50μL等滲鹽水/ 5%乙醇),,( ii)褪黑激素(4mg/kg,,溶于0.9%等滲鹽水/ 5%乙醇),和(iv)再灌注后立即褪黑激素,。在第一組中,,將小鼠暴露于局灶性腦缺血(FCI)30分鐘和再灌注72小時(shí)以評估紋狀體中的彌散性缺血性損傷和信號傳導(dǎo)途徑分析(每組n = 7)。第二組小鼠暴露于90分鐘的FCI和24小時(shí)再灌注,,用于分析梗塞發(fā)展,,腦腫脹和IgG外滲(每組n = 7)。 |
數(shù)據(jù)來源文獻(xiàn) | [1]. Kilic U, et al. Particular phosphorylation of PI3K/Akt on Thr308 via PDK-1 and PTEN mediates melatonin's neuroprotective activity after focal cerebral ischemia in mice. Redox Biol. 2017 Apr 5;12:657-665 [2]. Hu C, et al. Neuroprotective effect of melatonin on soluble Aβ1-42-induced cortical neurodegeneration via Reelin-Dab1 signaling pathway. Neurol Res. 2017 Apr 7:1-1 [3]. Rahim I, et al. Melatonin administration to wild-type mice and non-treated NLRP3 mutant mice share similar inhibition of the inflammatory response during sepsis. J Pineal Res. 2017 Mar 31 |
規(guī)格 | 20mg 10mM*1mL (in DMSO) 50mg |
單位 | 瓶 |