他克莫司（Tacrolimus）又名FK506，是從鏈霉菌屬（streptomyces tsukubaensis）中分離出的發(fā)酵產(chǎn)物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)屬23元大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。為一種強(qiáng)力的新型免疫抑制劑,，主要通過(guò)抑制白介素-2（L-2）的釋放，全面抑制T淋巴細(xì)胞的作用,，較環(huán)孢素（CsA）強(qiáng)100倍,。近年來(lái)，作為肝,、腎移植的一線用藥,，已在日本、美國(guó)等14個(gè)國(guó)家上市,。研究實(shí)驗(yàn)表明,，其在心、肺,、腸,、骨髓等移植中應(yīng)用有很好的療效。同時(shí)FK506在治療特應(yīng)性皮炎（AD）,、系統(tǒng)性紅斑狼瘡（SLE）,、自身免疫性眼病等自身免疫性疾病中也發(fā)揮著積極的作用。
   在分子水平,，他克莫司的作用顯然是利用與細(xì)胞性蛋白質(zhì)（FKBP12）相結(jié)合,，而在細(xì)胞內(nèi)蓄積產(chǎn)生效用。FKBP12-他克莫司復(fù)合物會(huì)專一性地結(jié)合以及抑制calcinurin,，其會(huì)抑制T細(xì)胞中所產(chǎn)生鈣離子依賴型訊息傳導(dǎo)路徑作用,，因此防止不連續(xù)性淋巴因子基因的轉(zhuǎn)錄。本藥是具有高度免疫抑制的藥物,，其活性在體外及體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中都已被證實(shí),。本藥抑制形成主要移植排斥作用之細(xì)胞毒性淋巴球的生成。本藥抑制T細(xì)胞的活化作用以及T輔助細(xì)胞依賴B細(xì)胞的增生作用,。也會(huì)抑制如白介素-2,、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達(dá)。在分子水平,，本藥的效應(yīng)似乎是由結(jié)合到細(xì)胞性蛋白質(zhì)（FKBP）所產(chǎn)生,，此蛋白質(zhì)也會(huì)造成該化合物累積在細(xì)胞間。在體內(nèi)試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn),，本藥顯示出對(duì)肝臟及腎臟移植有效,。
    由于大部分用藥者存在有嚴(yán)重的疾病和同時(shí)并用許多其它藥物，常很難確定與免疫抑制藥物有關(guān)之不良反應(yīng),。有證據(jù)顯示,，下列許多藥物不良反應(yīng)是可逆轉(zhuǎn)的，并且可經(jīng)由劑量降低而改善。和靜脈給藥相比,，口服給藥發(fā)生不良反應(yīng)的頻率明顯地較低,。下列藥物不良反應(yīng)乃是依據(jù)身體系統(tǒng)及其發(fā)生頻率來(lái)編排的。心血管系統(tǒng) - 經(jīng)常性：高血壓,。偶發(fā)生：心絞痛,、心悸、滲液（例如心包積液,、胸膜積液）,。罕見(jiàn)性：包含休克之低血壓、心電圖異常,、心律失常,、心房/心室纖顫以及心跳停止、血栓靜脈炎,、出血（例如胃腸道,、大腦）、心力衰竭,、心臟擴(kuò)大,、心跳緩慢.
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