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翌圣生物科技(上海)股份有限公司

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52907ES08PF-670462
參考價(jià): 面議
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)
  • 52907ES08 產(chǎn)品型號(hào)
  • Yeasen/翌圣生物 品牌
  • 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
  • 上海市 所在地

訪問(wèn)次數(shù):221更新時(shí)間:2023-03-15 08:59:08

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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
供貨周期 現(xiàn)貨 規(guī)格 5mg
貨號(hào) 52907ES08 應(yīng)用領(lǐng)域 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè)
PF-670462 (PF670462, PF 670462) 是一種有效的,、選擇性的CKIε和CKIδ抑制劑,
產(chǎn)品介紹

產(chǎn)品信息

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品編號(hào)

規(guī)格

價(jià)格

PF-670462

52907ES08

5 mg

995

52907ES10

10 mg

1855

產(chǎn)品描述

PF-670462 (PF670462, PF 670462) 是一種有效的,、選擇性的CKIε和CKIδ抑制劑,,其IC50值分別為7.7 nM和14 nM。PF-670462也是一種弱增殖抑制劑,,可以適度抑制HEK293和HT1080細(xì)胞的生長(zhǎng),。PF-670462能夠參與高爾基體和內(nèi)質(zhì)網(wǎng)間的神經(jīng)酰胺轉(zhuǎn)移過(guò)程,,并影響肌動(dòng)蛋白絲的固結(jié),也可以阻礙N-甲?;鵐et-Leu-Phe處理的細(xì)胞前端的穩(wěn)定性,。

產(chǎn)品性質(zhì)

英文別名(English Synonym)

4-[3-Cyclohexyl-5-(4-fluoro-phenyl)-3H-imidazol-4-yl]-pyrimidin-2-ylamine dihydrochloride; Casein Kinase I Inhibitor II; PF670462; PF 670462

中文名稱 (Chinese Name)

4-[1-環(huán)己基-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-2-嘧啶胺鹽酸鹽

靶點(diǎn)(Target)

CKI?; CKIδ; EGFR; SAPK2A/p38

CAS號(hào)(CAS NO.)

950912-80-8

分子式(Formula)

C19H22Cl2FN5

分子量(Molecular Weight)

410.32

外觀(Appearance)

粉末

純度(Purity)

≥95%

溶解性(Solubility)

溶于DMSO (≥20 mg/mL)

結(jié)構(gòu)式(Structure)

image.png

運(yùn)輸和保存方法

冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃,,有效期2年,。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存,,避免反復(fù)凍融。

注意事項(xiàng)

1. 為了您的安全和健康,,請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作,。

2. 粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心,以保證產(chǎn)品全在管底,。

3. 本產(chǎn)品僅用于科研用途,,禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn),,并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件(如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?,?xì)胞種類,培養(yǎng)特性等)進(jìn)行摸索和優(yōu)化,。

使用方法(數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)發(fā)表的文獻(xiàn),,僅供參考)

(一)細(xì)胞實(shí)驗(yàn)(體外實(shí)驗(yàn))

為了檢測(cè)PF-670462 對(duì)Wnt/β-catenin信號(hào)通路的影響,使用1 μL不同濃度PF-670462 處理HEK293STF3A細(xì)胞系16 h后,,檢測(cè)其Wnt/β-catenin報(bào)告基因表達(dá)情況,。經(jīng)實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證,PF-670462抑制Wnt/β-catenin信號(hào)通路的IC50值約為17?nM,。[1]

(二)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)(體內(nèi)實(shí)驗(yàn))

為了觀察PF-670462對(duì)博來(lái)霉素誘導(dǎo)的急性肺纖維化模型的影響,,將35 μL 105 mU的博來(lái)霉素通過(guò)鼻腔給藥到6~8周齡C57BL/c小鼠。而在給予博來(lái)霉素處理前一天,,以30 mg/kg PF-670462腹腔注射,,連續(xù)處理3天后檢測(cè)早期纖維化反應(yīng)。與未給藥組相比,,給藥阻止了p38 MAPK磷酸化水平,,并降低了IL-6, TIMP-1, COL-1A, COL-3等纖維化基因的表達(dá)。[2]

參考文獻(xiàn)

[1]. Cheong JK, et al. IC261 induces cell cycle arrest and apoptosis of human cancer cells via CK1δ/? and Wnt/β-catenin independent inhibition of mitotic spindle formation. Oncogene. 2011 Jun 2;30(22):2558-69.

[2] Keenan CR, et al. Casein Kinase 1δ/ε Inhibitor, PF670462 Attenuates the Fibrogenic Effects of Transforming Growth Factor-β in Pulmonary Fibrosis. Front Pharmacol. 2018 Jul 10; 9:738.

HB220217




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