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52406ES08AZD8055
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  • 52406ES08 產(chǎn)品型號
  • Yeasen/翌圣生物 品牌
  • 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
  • 上海市 所在地

訪問次數(shù):311更新時間:2025-02-07 13:40:21

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產(chǎn)品簡介
供貨周期 現(xiàn)貨 規(guī)格 5mg
貨號 52406ES08 應用領域 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè)
AZD8055是一種高效選擇性的,、ATP競爭型的mTOR抑制劑,,在MDA-MB-468細胞中IC50值為0.8 nM,。AZD8055除了可以抑制mTORC1(p70S6K和4E-BP1)和mTORC2 (AKT) 以外,還全抑制4E-BP1抗Rapamycin的T37/46磷酸化位點,,明顯地抑制cap-dependent轉(zhuǎn)譯作用,可有效地抑制U87MG, A549和H838等細胞增殖、誘導自體吞
產(chǎn)品介紹

AZD8055是一種高效選擇性的,、ATP競爭型的mTOR抑制劑,在MDA-MB-468細胞中IC50值為0.8 nM,。AZD8055除了可以抑制mTORC1(p70S6K和4E-BP1)和mTORC2 (AKT) 以外,,還全抑制4E-BP1抗Rapamycin的T37/46磷酸化位點,明顯地抑制cap-dependent轉(zhuǎn)譯作用,,可有效地抑制U87MG, A549和H838等細胞增殖,、誘導自體吞噬和導致LC3-II水平增加。在體外研究中,,基于AZD8055作用于U87MG, BT474c, A549, Calu-3, LoVo, SW620, PC3和MES-SA移植瘤時,,抑制pS6和pAKT,導致腫瘤生長受抑制,,誘導腫瘤體積下降,,表現(xiàn)出明顯的抗癌活性。

 

產(chǎn)品性質(zhì)

英文別名(English Synonym)

AZD8055, AZD-8055, AZD 8055; [5-[2,4-bis[(3S)-3-methylmorpholin-4-yl]-pyrido-[2,3-d]- pyrimidin-7-yl]-2-methoxypheny-l]-methanol

靶點(Target)

mTOR(truncated); mTOR (full length); DNA-PK; PI3Kδ; PI3Kα  

CAS號(CAS NO.)

1009298-09-2

分子式(Formula)

C25H31N5O4

分子量(Molecular Weight)

465.54  

外觀(Appearance)

粉末

純度(Purity)

≥95%

溶解性(Solubility)

溶于DMSO:≥20 mg/mL

結(jié)構(gòu)式(Structure)

AZD8055 

 

運輸和保存方法

冰袋運輸,。粉末直接保存于-20℃,,有效期3年。易溶于DMSO,。建議分裝后-20℃避光保存,,避免反復凍融。

 

注意事項

1)為了您的安全和健康,,請穿實驗服并戴一次性手套操作,。

2)粉末溶解前請先短暫離心,以保證產(chǎn)品全在管底。

3)本產(chǎn)品僅用于科研用途,,禁止用于人身上,。

 

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻,并根據(jù)自身實驗條件(如實驗目的,,細胞種類,,培養(yǎng)特性等)進行摸索和優(yōu)化。

 

使用方法(數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻,,僅供參考)

(一)細胞實驗(體外實驗)

為檢測AZD8055對U87MG,、A549和H838等細胞系的作用,先將AZD8055溶解在DMSO中,,配置成10 mM儲備液,,然后用0.001-1.0 μM的AZD8055工作液處理U87MG、A549或H838細胞72 h-96 h,,再用Hoechst33342染色細胞核,,吖啶橙染色酸性小囊泡。最后檢測酸性小囊泡的百分數(shù)和細胞數(shù)量,。若要進行LC3測評,,先用e64d/抑肽素處理細胞30-90 min,然后再用AZD8055處理細胞,,通過免疫印跡法分析,,與未經(jīng)過AZD8055處理的細胞相比,AZD8055處理的細胞中LC3的水平明顯升高,。[1]

(二)動物實驗(體內(nèi)實驗)

AZD8055溶解在captisol中 (CyDex, pH 3.0),,稀釋到最終captisol濃度為30% (w/v)。按每只小鼠2.5-20 mg/kg劑量,,口服飼喂,,每天1到2次,發(fā)現(xiàn)AZD8055抑制U87MG和A549移植瘤生長,,誘導腫瘤體積下降,。[2]

 

參考文獻

[1]. Chresta C M, et al. AZD8055 is a potent, selective, and orally bioavailable ATP-competitive mammalian target of rapamycin kinase inhibitor with in vitro and in vivo antitumor activity[J]. Cancer Research, 2010, 70(1): 288-298.

[2]. You W, Wang Z, et al. Inhibition of mammalian target of rapamycin attenuates early brain injury through modulating microglial polarization after experimental subarachnoid hemorrhage in rats[J]. Journal of The Neurological Sciences, 2016, 367: 224-231.

 




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