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XAV-939 Wnt/β-catenin信號通路抑制劑
參考價: 面議
具體成交價以合同協(xié)議為準
  • 產(chǎn)品型號
  • Yeasen/翌圣生物 品牌
  • 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
  • 上海市 所在地

訪問次數(shù):257更新時間:2025-02-07 13:40:59

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產(chǎn)品簡介
供貨周期 現(xiàn)貨 規(guī)格 10mg
貨號 52904ES10 應(yīng)用領(lǐng)域 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè)
XAV-939 Wnt/β-catenin信號通路抑制劑是一個強效且具細胞滲透性的小分子抑制劑,,選擇性抑制tankyrase活性從而抑制Wnt/β-catenin信號通路介導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄,,抑制多聚ADP核糖基化酶TNKS1和TNKS2,,其IC50值分別是11 nM和4 nM,。
產(chǎn)品介紹

產(chǎn)品信息

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品編號

規(guī)格

價格

XAV-939(NVP-XAV939,,XAV939)

52904ES10

10 mg

555

XAV-939(NVP-XAV939,,XAV939)

52904ES25

25 mg

1115

產(chǎn)品描述

XAV-939  Wnt/β-catenin信號通路抑制劑是一個強效且具細胞滲透性的小分子抑制劑,,選擇性抑制tankyrase活性從而抑制Wnt/β-catenin信號通路介導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄,,抑制多聚ADP核糖基化酶TNKS1和TNKS2,,其IC50值分別是11 nM和4 nM。Wnt/β-catenin通路在胚胎分化和組織再生過程中發(fā)揮著重要作用,,因此XAV-939是用來研究體外干細胞分化和探索各種培養(yǎng)體系下干細胞再生潛能的重要工具,。

產(chǎn)品性質(zhì)

英文別名(English Synonym)

939;3,5,7,8-Tetrahydro-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-4H-thiopyrano[4,3-d]pyrimidin-4-one; XAV939; NVP-XAV939

中文名稱 (Chinese Name)

3,5,7,8-四氫-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-噻喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮,

XAV-939  Wnt/β-catenin信號通路抑制劑

靶點(Target)

TNKS1; TNKS2

CAS號(CAS NO.)

284028-89-3

分子式(Formula)

C14H11F3N2OS

分子量(Molecular Weight)

312.31

外觀(Appearance)

粉末

純度(Purity)

≥95%

溶解性(Solubility)

溶于DMSO

結(jié)構(gòu)式(Structure)

image.png

運輸和保存方法

冰袋運輸,。粉末直接保存于-20℃,,有效期2年。建議分裝后-20℃避光保存,,避免反復(fù)凍融,。

注意事項

1)為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作,。

2)粉末溶解前請先短暫離心,,以保證產(chǎn)品全在管底。

3)本產(chǎn)品僅用于科研用途,,禁止用于人身上,。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻,并根據(jù)自身實驗條件(如實驗?zāi)康?,細胞種類,,培養(yǎng)特性等)進行摸索和優(yōu)化,。

使用方法(數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻,僅供參考)

(一)細胞實驗(體外實驗)

XAV-939能與重組PARP1結(jié)合,,但結(jié)合親和力明顯降低(Kd=1.2 μM),。 XAV939 (1 μM)能強烈抑制SW480細胞的STF活性和Wnt3a刺激的HEK293細胞的STF活性,但不影響CRE,、NF-κB和TGF-β熒光素酶報告因子,。XAV-939通過抑制HEK293細胞中tankyase活性調(diào)控軸蛋白表達水平。[1] 與DMSO對照組相比,,XAV939 (0.5 μM, 1.0 μM)可降低人淋巴細胞中50%的DNA-PKcs蛋白表達水平,。[2]

(二)動物實驗(體內(nèi)實驗)

XAV939(2.5 mg/kg,腹膜內(nèi)注射)處理小鼠,,每天四次,,與對照組相比,經(jīng)XAV939處理的小鼠減少50%的真皮增厚,,羥|脯|氨|酸含量和肌成纖維細胞的數(shù)量也顯著降低,。[3]

參考文獻

[1]. Huang SM, et al. Tankyrase inhibition stabilizes axin and antagonizes Wnt signalling. Nature. 2009 Oct 1;461(7264):614-620.

[2]. Dregalla RC, et al. Regulatory roles of tankyrase 1 at telomeres and in DNA repair: suppression of T-SCE and stabilization of DNA-PKcs. Aging (Albany NY). 2010 Oct;2(10):691-708.

[3] Distler A, et al. Inactivation of tankyrases reduces experimental fibrosis by inhibiting canonical Wntsignalling. Annals of the rheumatic diseases, 2013, 72(9): 1575-1580.

HB211216




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