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PD0325901(Mirdametinib) MEK選擇性抑制劑
參考價(jià): 面議
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)
  • 產(chǎn)品型號(hào)
  • Yeasen/翌圣生物 品牌
  • 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
  • 上海市 所在地

訪問次數(shù):432更新時(shí)間:2025-02-07 13:40:02

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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
供貨周期 現(xiàn)貨 規(guī)格 5mg
貨號(hào) 53011ES08 應(yīng)用領(lǐng)域 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè)
PD0325901(Mirdametinib) MEK選擇性抑制劑是非ATP競(jìng)爭(zhēng)型的MEK選擇性抑制劑,,其IC50值為0.33 nm,其作用于MEK1和MEK2的Ki值為1 nM,。PD0325901能有效抑制甲狀腺腫瘤細(xì)胞增殖,,抑制黑素瘤細(xì)胞生長(zhǎng),,同時(shí)具有抗血管增生的作用,。
產(chǎn)品介紹
  • 產(chǎn)品信息

    產(chǎn)品名稱

    產(chǎn)品編號(hào)

    規(guī)格

    價(jià)格



    PD0325901(Mirdametinib) MEK選擇性抑制劑

    53011ES08

    5 mg

    455

    53011ES10

    10 mg

    795

    53011ES50

    50 mg

    2285

    產(chǎn)品描述

    PD0325901(Mirdametinib) MEK抑制劑是非ATP競(jìng)爭(zhēng)型的MEK選擇性抑制劑,,其IC50值為0.33 nm,其作用于MEK1和MEK2的Ki值為1 nM,。PD0325901能有效抑制甲狀腺腫瘤細(xì)胞增殖,,抑制黑素瘤細(xì)胞生長(zhǎng),同時(shí)具有抗血管增生的作用,。

    產(chǎn)品性質(zhì)

    英文別名(English Synonym)

    PD 0325901; PD325901

    中文名稱 (Chinese Name)

    MEK抑制劑(PD0325901),;N-[(2R)-2,3-二羥基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺,;PD0325901(Mirdametinib) MEK選擇性抑制劑

    靶點(diǎn)(Target)

    MEK

    CAS號(hào)(CAS NO.)

    391210-10-9

    分子式(Formula)

    C16H14F3IN2O4

    分子量(Molecular Weight)

    482.19

    外觀(Appearance)

    固體粉末

    純度(Purity)

    ≥98%

    溶解性(Solubility)

    溶于DMSO

    結(jié)構(gòu)式(Structure)

    image.png

    運(yùn)輸和保存方法

    冰袋運(yùn)輸,。粉末直接保存于-20℃,有效期2年,。建議分裝后-20℃避光保存,,避免反復(fù)凍融。

    注意事項(xiàng)

    1)為了您的安全和健康,,請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作,。

    2)粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心,以保證產(chǎn)品全在管底,。

    3)本產(chǎn)品僅用于科研用途,,禁止用于人身上。

    使用濃度

    【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn),,并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件(如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?,?xì)胞種類,培養(yǎng)特性等)進(jìn)行摸索和優(yōu)化。

    使用方法(數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn),,僅供參考)

    (一)細(xì)胞實(shí)驗(yàn)(體外實(shí)驗(yàn))

    使用不同濃度的PD0325901(0.1,,1,10,,100,,1000 nM)處理M14細(xì)胞24 h,檢測(cè)PD0325901對(duì)ERK磷酸化的作用,,Western blot結(jié)果顯示,,PD0325901抑制ERK磷酸化及其下游靶核糖體S6激酶活性,其作用方式為劑量依賴型,。使用不同濃度PD0325901(0.1,,1,10,,100,,1000 nM)分別處理M14細(xì)胞24 h、48 h,、72h,,檢測(cè)PD0325901對(duì)人黑素瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)抑制作用,結(jié)果發(fā)現(xiàn)PD0325901以劑量和時(shí)間依賴的方式抑制腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng),。[1]

    (二)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)(體內(nèi)實(shí)驗(yàn)

    PD0325901(50 mg/kg,,口服)處理皮下注射M14和ME8959腫瘤細(xì)胞的裸鼠,檢測(cè)PD0325901在體內(nèi)對(duì)腫瘤細(xì)胞的抑制作用,,21天的處理療程后發(fā)現(xiàn)PD0325901能顯著抑制M14和ME8959移植瘤生長(zhǎng),,并且,PD0325901的這種抑制作用是可逆的,,藥物中斷后,,腫瘤恢復(fù)生長(zhǎng)。[1]

    參考文獻(xiàn)

    [1]. Ciu Ff Reda L, et al. Growth-inhibitory and antiangiogenic activity of the MEK inhibitor PD0325901 in malignant melanoma with or without BRAF mutations.[J]. Neoplasia, 2009, 11( 8):720,W1-731,W6.

    [2]. Henderson YC, et al. MEK inhibitor PD0325901 significantly reduces the growth of papillary thyroid carcinoma cells in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2010 Jul;9(7):1968-76.

    [3]. Barrett SD, et al. The discovery of the benzhydroxamate MEK inhibitors CI-1040 and PD 0325901. Bioorg Med Chem Lett. 2008 Dec 15;18(24):6501-4.

    HB211213





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