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GDC-0068(RG7440) PAN-AKT抑制劑
參考價: 面議
具體成交價以合同協(xié)議為準
  • 產(chǎn)品型號
  • Yeasen/翌圣生物 品牌
  • 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
  • 上海市 所在地

訪問次數(shù):297更新時間:2025-02-07 13:46:16

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產(chǎn)品簡介
供貨周期 現(xiàn)貨 規(guī)格 1mg
貨號 53009ES03 應(yīng)用領(lǐng)域 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè)
GDC-0068(RG7440) PAN-AKT抑制劑是一種ATP競爭型的高效選擇性的PAN-AKT抑制劑,,其抑制Akt 1/2/3的IC50值分別是5 nM、18 nM、8 nM,。
產(chǎn)品介紹

GDC-0068(RG7440) PAN-AKT抑制劑

產(chǎn)品信息

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品編號

規(guī)格

價格

GDC-0068(Ipatasertib; RG7440; GDC0068)

53009ES03

1 mg

785

GDC-0068(Ipatasertib; RG7440; GDC0068)

53009ES08

5 mg

1255

GDC-0068(Ipatasertib; RG7440; GDC0068)

53009ES10

10 mg

1995

產(chǎn)品描述

GDC-0068(RG7440) PAN-AKT抑制劑是一種ATP競爭型的高效選擇性的PAN-AKT抑制劑,其抑制Akt 1/2/3IC50值分別是5 nM,、18 nM,、8 nM。

產(chǎn)品性質(zhì)

英文別名(English Synonym)

Ipatasertib; RG7440; GDC0068; CS0975

中文名稱 (Chinese Name)

帕他色替

靶點(Target)

Akt 1,;Akt 2,;Akt 3

CAS號(CAS NO.)

1001264-89-6

分子式(Formula)

C24H32ClN5O2

分子量(Molecular Weight)

458

外觀(Appearance)

粉末

純度(Purity)

98%

溶解性(Solubility)

溶于DMSO

結(jié)構(gòu)式(Structure)

圖片7.png

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃,,有效期3年,。建議分裝后-20℃避光保存,避免反復凍融,。

注意事項

1)為了您的安全和健康,,請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前請先短暫離心,,以保證產(chǎn)品全在管底,。

3)本產(chǎn)品僅用于科研用途,禁止用于人身上,。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻,,并根據(jù)自身實驗條件(如實驗?zāi)康模毎N類,,培養(yǎng)特性等)進行摸索和優(yōu)化,。

使用方法數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻,僅供參考)

(一)細胞實驗(體外實驗)

GDC-0068(1,,5,,10 μmol/L)處理細胞24 h、48 h,、72 h后檢測細胞增殖情況,,GDC-0068阻斷Akt信號通路,,在人癌細胞系中具有抗增殖和誘導凋亡作用。[1]

(二)動物實驗(體內(nèi)實驗)

GDC-0068(0,,12.5,,50,100 mg/kg)處理移植瘤模型,,24 h后檢測MCF7-neo/HER2腫瘤組織中Akt,、PRAS40和S6的磷酸化水平,GDC-0068在PTEN缺失,、PIK3CA突變或HER2過表達等基因改變的的異種移植模型中,,可以有效激活Akt信號通路。在這些模型中,,在不大于100 mg/kg的每日口服劑量下,,腫瘤出現(xiàn)生長延遲、停滯或消退等現(xiàn)象,。[1]

參考文獻

[1]. Lin J, et al. Targeting activated Akt with GDC-0068, a novel selective Akt inhibitor that is efficacious in multiple tumor models. Clin Cancer Res. 2013 Apr 1;19(7):1760-72.

[2]. Blake JF, et al. Discovery and preclinical pharmacology of a selective ATP-competitive Akt inhibitor (GDC-0068) for the treatment of human tumors. J Med Chem. 2012 Sep 27;55(18):8110-27.

                                                        HB211207




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