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翌圣生物科技(上海)股份有限公司

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51903ES10WP1066
參考價(jià): 面議
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)
  • 51903ES10 產(chǎn)品型號(hào)
  • Yeasen/翌圣生物 品牌
  • 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
  • 上海市 所在地

訪問次數(shù):342更新時(shí)間:2022-02-11 10:46:53

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產(chǎn)品簡介
供貨周期 現(xiàn)貨 貨號(hào) 51903ES10
應(yīng)用領(lǐng)域 生物產(chǎn)業(yè)
WP1066是AG 490衍生物,,是一種新型的,、細(xì)胞通透性的JAK2和STAT3抑制劑,,IC50分別為2.30 μM和2.43 μM,而對(duì)JAK1和JAK3沒有作用,。
產(chǎn)品介紹

產(chǎn)品信息
 

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品編號(hào)

規(guī)格

價(jià)格(元)

WP1066

51903ES10

10mg

857.00

WP1066

51903ES50

50mg

2957.00


產(chǎn)品描述
 

WP1066是AG 490衍生物,,是一種新型的、細(xì)胞通透性的JAK2和STAT3抑制劑,,IC50分別為2.30 μM和2.43 μM,,而對(duì)JAK1和JAK3沒有作用。WP1066和AG 490一樣都可以抑制JAK2磷酸化,,但不同于AG 490的是,,WP1066可以降解JAK2蛋白,并阻止下游STAT3和PI3K通路信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)和激活,。WP1066抑制STAT3磷酸化,,顯著抑制體外腎癌細(xì)胞存活和細(xì)胞增殖,并使體內(nèi)小鼠移植瘤中STAT3失活,,抑制腫瘤血管生成,。另外,,WP1066誘導(dǎo)惡性膠質(zhì)瘤U87-MG和U373-MG細(xì)胞凋亡,,在血管損傷的小鼠體內(nèi),WP1066還可以抑制血管平滑肌細(xì)胞增殖,。

WP1066具有口服生物活性,,可以通過大腦屏障,目前已用于臨床Phase 3研究階段,。

【該產(chǎn)品僅用于科研實(shí)驗(yàn),,不能用于人體】


產(chǎn)品性質(zhì)
 

英文別名(English Synonym)

Stat3 Inhibitor III

化學(xué)名(Chemical Name)

3-(6-bromo-2-pyridinyl)-2-cyano-N-[(1S)-1-phenylethyl]-2E-propenamide

靶點(diǎn)(Target)

STAT3

CAS 號(hào)(CAS NO.)

857064-38-1

分子式(Molecular Formula)

C17H14BrN3O

分子量(Molecular Weight)

356.22

外觀(Appearance)

粉末

純度(Purity)

≥95%

溶解性(Solubility)

溶于DMSO(50 mg/ml),乙醇

結(jié)構(gòu)式(Structure)

51903.png


運(yùn)輸與保存方法
 

冰袋運(yùn)輸,。粉末直接保存于-20 ºC,,有效期2年,。溶于DMSO、乙醇,。建議分裝后-20ºC避光保存,,避免反復(fù)凍存,至少可存放6個(gè)月,。


注意事項(xiàng)
 

1)為了您的安全和健康,,請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心,,以保證產(chǎn)品全在管底,。

3)本產(chǎn)品僅用于科研用途,禁止用于人身上,。

 

使用濃度
 

【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn),,并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件(如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類,,培養(yǎng)特性等)進(jìn)行摸索和優(yōu)化,。】


相關(guān)實(shí)驗(yàn)(數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn),,僅供參考
 

 

(一)細(xì)胞實(shí)驗(yàn)(體外研究)

1)為檢測(cè)WP1066對(duì)AML細(xì)胞系的作用,,用不同濃度的WP1066(0.5-3 μM)孵育OCIM2和K562細(xì)胞,WP1066抑制OCIM2和K562細(xì)胞增殖,,其作用方式為劑量依賴型,。另外,3 μMWP1066*抑制白血病細(xì)胞生長,。[1]

2)為檢測(cè)WP1066對(duì)U87-MG和U373-MG細(xì)胞的作用,,用不同濃度的WP1066(0-10 μM)處理細(xì)胞72h,發(fā)現(xiàn)10 μM WP1066不會(huì)抑制正常人星形膠狀細(xì)胞(NHAs)的活力,,但會(huì)抑制U87-MG和U373-MG細(xì)胞活力超過90%,,IC50分別為5.6 μM和3.7 μM。[2]
(二)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)(體內(nèi)研究)

體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中,,建立U87-MG移植瘤裸鼠模型,,給小鼠腹腔注射WP1066(40mg/kg)或DMSO,WP1066處理組的平均斜率為0.6±0.6,,對(duì)照組為2.7±0.9(P=0.0009),。[2]

 

參考文獻(xiàn)
 

[1] Ferrajoli A, et al. WP-1066, a next generation member of JAK-Stat inhibitors, induces cellcycle arrest, abrogates proliferation, and induces apoptosis of acute myeloid leukemia (AML) cells.Blood.104: 1169 (2004).

[2] Iwamaru A, et al. A novel inhibitor of the STAT3 pathway induces apoptosis in malignant glioma cells both in vitro and in vivo. Oncogene. 26(17): 2435-2444 (2007).

[3] Ferrajoli, A., et al.WP1066 disrupts Janus kinase-2 and induces caspase-dependent apoptosis in acute myelogenous leukemia cells. Cancer Res. 67(23): 11291-11299 (2007).

[4] Hussain SF, et al. A Novel Small Molecule Inhibitor of Signal Transducers and Activators of Transcription 3 Reverses Immune Tolerance in Malignant Glioma Patients. Cancer Res. 67(20): 9630-9636 (2007).

[5] Verstovsek S, et al. WP1066, a novel JAK2 inhibitor, suppresses proliferation and induces apoptosis in erythroid human cells carrying the JAK2 V617F mutation. Clin Cancer Res, (3): 788-796 (2008).

[6] Horiguchi A, et al. STAT3 inhibitor WP1066 as a novel therapeutic agent for renal cell carcinoma. Br J Cancer, 102(11): 1592-1599 (2010).

[7] Hatiboglu MA, et al. The tumor microenvironment expression of p-STAT3 influences the efficacy of cyclophosphamide with WP1066 in murine melanoma models. Int J Cancer, 131(1): 8-17 (2012).

HB181212



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