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Pifithrin-α(PFT-α) p53抑制劑
| 參考價(jià): | 面議 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- 產(chǎn)品型號(hào)
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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 貨號(hào) | 50802ES08 |
|---|---|---|---|
| 應(yīng)用領(lǐng)域 | 生物產(chǎn)業(yè) |
產(chǎn)品介紹
Pifithrin-α(PFT-α) p53抑制劑是一種常用的p53抑制劑,，可逆性抑制p53依賴性的基因轉(zhuǎn)錄活性如細(xì)胞周期蛋白 G,、p21/waf1/cipl 和 mdm2蛋白的表達(dá)。Pifithrin-α不僅抑制p53介導(dǎo)的由細(xì)胞毒素誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡,，還能抑制DNA損傷誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡,。Pifithrin-α作用于海馬細(xì)胞，并降低p53-DNA結(jié)合活性水平,、抑制caspase活化,。Pifithrin-α誘導(dǎo)細(xì)胞周期阻斷，并顯著降低DNA合成,。另外,，與化|療或放射性共同處理癌癥時(shí)，Pifithrin-α?xí)p輕化|療或放射性對(duì)正常組織的副作用,。
【該產(chǎn)品僅用于科研實(shí)驗(yàn)，不能用于人體】
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名（English Synonym） | Pifithrin hydrobromide, Pifithrin-α hydrobromide, PFTα |
化學(xué)名（Chemical Name） | 1-(4-methylphenyl)-2-(4,5,6,7-tetrahydro-2-imino-3(2H)-benzothiazolyl)-ethanone, monohydrobromide |
靶點(diǎn)（Target） | p53 |
CAS 號(hào)（CAS NO.） | 63208-82-2 |
分子式（Molecular Formula） | C16H18N2OS•HBr |
分子量（Molecular Weight） | 367.30 |
外觀（Appearance） | 淺白色粉末 |
純度（Purity） | ≥95% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
結(jié)構(gòu)式（Structure） |
|
運(yùn)輸與保存方法
冰袋運(yùn)輸,。粉末直接保存于-20 oC,，有效期2年。溶于DMSO,。建議分裝后-20oC避光保存,，避免反復(fù)凍存，至少可存放6個(gè)月,。
注意事項(xiàng)
1）為了您的安全和健康,，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心,，以保證產(chǎn)品全在管底,。
3）本產(chǎn)品僅用于科研用途,，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn),，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化,?！?/p>
相關(guān)實(shí)驗(yàn)（數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外研究）
為檢測(cè)pifithrin-α在體外對(duì)螢火蟲(chóng)熒光素酶的作用,，在細(xì)胞提取物中加入不同濃度（0, 40, 200, 400, 800, 1200nM）的pifithrin-α測(cè)定熒光素酶活性,，隨著pifithrin-α濃度增加，細(xì)胞提取物的光發(fā)射強(qiáng)度逐漸降低,。[2]
（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)研究）
體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中,，Pifithrin-α (2 mg/kg)處理短暫中腦動(dòng)脈閉塞的大鼠，pifithrin-α給藥后一個(gè)小時(shí),，動(dòng)物運(yùn)動(dòng)障礙降低,，梗塞減少。與空白對(duì)照組相比,，pifithrin-α處理7天后,，顯著降低大鼠的運(yùn)動(dòng)障礙評(píng)分。另外,，Pifithrin-α顯著降低大鼠的細(xì)胞凋亡,。[6]
參考文獻(xiàn)
[1] Komarov PG, et al. A chemical inhibitor of p53 that protects mice from the side effects of cancer therapy. Science 285:1733-1737 (1999).
[2] Sonia Rocha et al. The p53-inhibitor Pifithrin-α inhibits Firefly Luciferase activity in vivo and in vitro. BMC Molecular Biology, 4: 1-8(2003).
[3] Sohn D, et al. Pifithrin-a protects against DNA damage-induced apoptosis downstream of mitochondria independent of p53. Cell Death Differ 16: 869-878 (2009).
[4] Lorenzo E, et al. Doxorubicin induces apoptosis and CD95 gene expression in human primary endothelial cells through a p53-dependent mechanism. J Biol Chem 277(17): 10883-10892 (2002).
[5] Komarova EA, et al. p53 inhibitor pifithrin alpha can suppress heat shock and glucocorticoid signaling pathways. J Biol Chem 278: 15465–15468(2003).
[6] Leker RR, et al. The role of p53-induced apoptosis in cerebral ischemia: effects of the p53 inhibitor pifithrin α. Exp Neurol, 187(2): 478-486 (2004).
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