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翌圣生物科技(上海)股份有限公司

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51901ES10AG 490 Tyrphostin AG 490, Tyrphostin B42
參考價: 面議
具體成交價以合同協(xié)議為準
  • 51901ES10 產品型號
  • Yeasen/翌圣生物 品牌
  • 生產商 廠商性質
  • 上海市 所在地

訪問次數(shù):470更新時間:2022-02-11 10:46:38

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產品簡介
供貨周期 現(xiàn)貨 貨號 51901ES10
應用領域 生物產業(yè)
AG 490又稱為Tyrphostin AG 490,、Tyrphostin B42,,是一種EGFR抑制劑(IC50=0.1 μM),,并抑制JAK2活性(IC50=10 μM),。AG 490有效抑制IL-2誘導的T細胞增殖,,而且顯著抑制酪氨酸磷酸化和DNA-轉錄因子結合活性,,如STAT1, -3, -5a, -5b,。
產品介紹

AG 490 (Tyrphostin AG 490, Tyrphostin B42)

產品信息

產品名稱

產品編號

規(guī)格

儲存

價格(元)

AG 490 (Tyrphostin AG 490, Tyrphostin B42)

51901ES10

10mg

-20 ºC

287.00

AG 490 (Tyrphostin AG 490, Tyrphostin B42)

51901ES50

50mg

-20 ºC

887.00

AG 490 (Tyrphostin AG 490, Tyrphostin B42)

51901ES60

100mg

-20 ºC

1,487.00

產品描述

AG 490又稱為Tyrphostin AG 490,、Tyrphostin B42,,是一種EGFR抑制劑(IC50=0.1 μM),,并抑制JAK2活性(IC50=10 μM)。AG 490有效抑制IL-2誘導的T細胞增殖,,而且顯著抑制酪氨酸磷酸化和DNA-轉錄因子結合活性,,如STAT1, -3, -5a, -5b。另外,,通過誘導程序性細胞死亡,,AG 490選擇性抑制體內外白血病細胞生長,但對正常造血作用無有害影響,。AG 490抑制多發(fā)性骨髓瘤(MM)細胞增殖,,誘導細胞凋亡。AG-490抑制Stat3sm組成型激活,,且抑制自發(fā)的或IL-2誘導的MF腫瘤細胞生長,。

【該產品僅用于科研實驗,不能用于人體】

產品性質

英文別名(English Synonym)

Tyrphostin AG 490, Tyrphostin B42

化學名(Chemical Name)

2-cyano-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-N-(phenylmethyl)-2-propenamide

靶點(Target)

JAK2/EGFR

CAS 號(CAS NO.)

133550-30-8

分子式(Molecular Formula)

C17H14N2O3

分子量(Molecular Weight)

294.30

外觀(Appearance)

粉末

純度(Purity)

≥98%

溶解性(Solubility)

溶于DMSO

結構式(Structure)

運輸與保存方法

粉末直接保存于-20 ºC,,有效期2年,。易溶于DMSO。建議分裝后-20ºC避光保存,,避免反復凍存,,至少可存放6個月。

注意事項

1)為了您的安全和健康,,請穿實驗服并戴一次性手套操作,。

2)粉末溶解前請先短暫離心,以保證產品全在管底,。

3)本產品僅用于科研用途,,禁止用于人身上。

 

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻,,并根據(jù)自身實驗條件(如實驗目的,,細胞種類,培養(yǎng)特性等)進行摸索和優(yōu)化,?!?/p>

相關實驗(數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻,僅供參考)

(一)細胞實驗(體外研究)

1) 為檢測AG 490對MF細胞的作用,,AG 490(0-100μM)孵育MF細胞,,當濃度超過50μM時,抑制MF細胞自發(fā)生長(IC50 = 75 μM),,而低濃度時可以抑制IL-2誘導的MF細胞生長,。[3]

2) 用不同濃度的AG 490(0-100μM)孵育D10和CTLL-2細胞 16h,發(fā)現(xiàn)AG 490以劑量依賴的方式抑制IL-2依賴的T細胞系(D10和CTLL-2)增殖。而且,,AG 490抑制IL-2誘導的JAK3,、STAT5a和STAT5b酪氨酸磷酸化。[4]

3) 在AG 490對IL-6誘導細胞增殖實驗研究中,,用不同濃度的AG 490(0-50μM)孵育骨髓瘤細胞系(XG-1,、XG-2和U266)及K562細胞,同時XG-1和XG-2細胞培養(yǎng)體系中加入IL-6,,AG 490抑制XG-1和XG-2細胞增殖,,其作用方式為劑量依賴型,對XG-1和XG-2的IC50 分別為14.8μM和12.9μM,,在50μM時可以*抑制。[5]

參考文獻

[1] Gazit A., et al. Tyrphostins. 2. Heterocyclic and alpha-substituted benzylidenemalononitrile tyrphostins as potent inhibitors of EGF receptor and ErbB2/neu tyrosine kinases. J. Med. Chem. 34: 1896-1907 (1991).

[2] Meydan N., et al. Inhibition of acute lymphoblastic leukaemia by a Jak-2 inhibitor. Nature 379: 645-648 (1996).

[3] Nielsen M., et al. Constitutive activation of a slowly migrating isoform of Stat3 in mycosis fungoides: tyrphostin AG490 inhibits Stat3 activation and growth of mycosis fungoides tumor cell lines. Proc Natl Acad Sci USA. 94: 6764-6769 (1997).

[4] Wang LH, et al. JAK3, STAT, and MAPK signaling pathways as novel molecular targets for the tyrphostin AG-490 regulation of IL-2-mediated T cell response. J. Immunol. 162: 3897-3904 (1999). 

[5] De Vos J, et al. JAK2 tyrosine kinase inhibitor tyrphostin AG490 downregulates the mitogen-activated protein kinase (MAPK) and signal transducer and activator of transcription (STAT) pathways and induces apoptosis in myeloma cells. Br. J. Haematol. 109: 823-828 (2000).

 

 



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