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訪問次數(shù):627更新時間:2024-07-25 09:18:25
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CAS | 328543-09-5 | 供貨周期 | 現(xiàn)貨 |
---|---|---|---|
規(guī)格 | 5mg | 貨號 | 51404ES08 |
應用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè) |
AG14361 PARP-1抑制劑|CAS 328543-09-5 (AG 14361, AG-14361) 是一種新型、有效的PARP-1抑制劑,,Ki值<5 nM,,抑制癌細胞生長,AG14361活性比benzamides至少高1000倍,,作用于透性化SW620細胞和完整SW620細胞時,,IC50值分別為29 nM和14 nM。AG14361處理人K562細胞后,,顯著增強Camptothecin誘導的生長抑制作用、細胞毒性和DNA單鏈斷裂,。
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名(English Synonym)
1-(4-((dimethylamino)methyl)phenyl)-8,9-dihydro-2,7,9a-triazabenzo[cd]azulen-6(7H)-one; AG 14361; AG-14361
靶點(Target)
PARP1
CAS號(CAS NO.)
328543-09-5
分子式(Formula)
C19H20N4O
分子量(Molecular Weight)
320.39
外觀(Appearance)
粉末
純度(Purity)
≥95%
溶解性(Solubility)
溶于DMSO:≥16 mg/mL,,不溶于水
結(jié)構(gòu)式(Structure)
運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃,,有效期2年,。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存,,避免反復凍融,。
注意事項
1. 為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作,。
2. 粉末溶解前請先短暫離心,,以保證產(chǎn)品全在管底。
3. 本產(chǎn)品僅用于科研用途,,禁止用于人身上,。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻,并根據(jù)自身實驗條件(如實驗目的,,細胞種類,,培養(yǎng)特性等)進行摸索和優(yōu)化。】
使用方法(數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻,,僅供參考)
(一)細胞實驗(體外實驗)
在研究AG14361對PARP-1活性作用的研究中,,AG14361有效抑制PARP-1活性,在透性化SW620細胞和完整SW620細胞中,IC50分別為29 nM 和14 nM,。0.4 μM AG14361處理A549細胞17 h后,,盡管該劑量AG14361抑制85%以上PARP-1活性,但不會改變既有表達和細胞增殖,。[1]
(二)動物實驗(體內(nèi)實驗)
為檢測AG14361對temozolomide作用于腫瘤細胞的影響,,建立LoVo/SW620移植瘤小鼠模型,單獨使用AG14361 (5,、15 mg/kg) 不會影響腫瘤生長,,但AG14361與temozolomide聯(lián)合使用時,顯著提高temozolomide抗腫瘤活性,,引起腫瘤生長延遲,。[1]
參考文獻
[1]. Calabrese CR, et al. Anticancer chemosensitization and radiosensitization by the novel poly(ADP-ribose) polymerase-1 inhibitor AG14361. J Natl Cancer Inst. 96(1): 56-67 (2004).
HB220127