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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
初級(jí)會(huì)員·13年
51206ES08SNX-2112
| 參考價(jià): | 面議 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- 51206ES08 產(chǎn)品型號(hào)
- Yeasen/翌圣生物 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問(wèn)次數(shù)：668更新時(shí)間：2023-03-15 09:47:06
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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 貨號(hào) | 51206ES08 |
|---|---|---|---|
| 應(yīng)用領(lǐng)域 | 生物產(chǎn)業(yè) |
產(chǎn)品介紹
SNX-2112
產(chǎn)品信息
產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品編號(hào) | 規(guī)格 | 儲(chǔ)存 | 價(jià)格（元） |
SNX-2112 | 51206ES08 | 5mg | -20 ºC | 1,687.00 |
| 51206ES25 | 25mg | -20 ºC | 3,857.00 |
產(chǎn)品描述
是一種新型HSP90抑制劑，競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合到HSP90的N端ATP結(jié)合袋中,，具有高效口服生物活性,，其前體藥物為SNX-5422，高效作用于多種癌細(xì)胞,。SNX-5422快速轉(zhuǎn)化為,，在腫瘤組織中聚集從而發(fā)貨作用。抑制多發(fā)性骨髓瘤(MM)及其他血液類腫瘤,，其活性比17-AGG更高,，而且，抑制移植瘤小鼠模型中MM細(xì)胞生長(zhǎng)，并延長(zhǎng)存活時(shí)間,。顯著誘導(dǎo)多種癌細(xì)胞的細(xì)胞自噬和細(xì)胞凋亡,。
目前，已進(jìn)入臨床Phase 1研究階段,。
【該產(chǎn)品僅用于科研實(shí)驗(yàn),，不能用于人體】
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名（English Synonym） | PF-04928473 |
化學(xué)名（Chemical Name） | 4-(6,6-dimethyl-4-oxo-3-(trifluoromethyl)-4,5,6,7-tetrahydroindazol-1-yl)-2-((1r,4r)-4- hydroxycyclohexylamino)benzamide |
靶點(diǎn)（Target） | HSP90 |
CAS 號(hào)（CAS NO.） | 908112-43-6 |
分子式（Molecular Formula） | C23H27F3N4O3 |
分子量（Molecular Weight） | 464.48 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
結(jié)構(gòu)式（Structure） |
|
運(yùn)輸與保存方法
粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年,。易溶于DMSO,。建議分裝后-20ºC避光保存，避免反復(fù)凍存,，至少可存放6個(gè)月,。
注意事項(xiàng)
1）為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作,。
2）粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心,，以保證產(chǎn)品全在管底。
3）本產(chǎn)品僅用于科研用途,，禁止用于人身上,。
使用濃度
【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類,，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化?！?/p>
相關(guān)實(shí)驗(yàn)（數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)發(fā)表的文獻(xiàn),，僅供參考）
（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外研究）
1）為檢測(cè)對(duì)腫瘤細(xì)胞的作用，以乳腺癌細(xì)胞,、肺癌細(xì)胞及卵巢癌細(xì)胞等為研究對(duì)象,，抑制癌細(xì)胞增殖，IC50范圍為10-50 nM,。[1]
2）為檢測(cè)對(duì)MM細(xì)胞的作用,，MTT結(jié)果表明，抑制多種MM細(xì)胞生長(zhǎng),，包括MM.1S, U266, INA-6, RPMI8226, OPM1, OPM2, MM.1R, 和Dox40,，IC50（48 h）分別為52, 55, 19, 186, 89, 67, 93, 和53 nM。分別用不同濃度的（60nM,、125nM,、250nM）處理MM.1S, U266, OPM1細(xì)胞48h，發(fā)現(xiàn)細(xì)胞凋亡率明顯提高,。[3]
（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)研究）
1）通過(guò)建立BT-474乳腺癌移植瘤模型,，研究在動(dòng)物體內(nèi)的作用,，用100mg/kg SNX-5542（的前體藥）或更高劑量SNX-5542（周一、三,、五分別150 mg/kg,、200 mg/kg）處理小鼠模型，SNX-5542均可以達(dá)到*的抑制腫瘤生長(zhǎng)作用,。SNX-5542（50 mg/kg,，每周五次）也可以引起*的腫瘤生長(zhǎng)抑制和部分BT-474移植瘤衰退。[1]
2）為檢測(cè)在動(dòng)物體內(nèi)的作用,，分別給MM.1S移植瘤小鼠口服20,、40mg/kg SNX-5542（的前體藥）（每周3次，共維持3周）,，與對(duì)照組相比,，SNX-5542顯著抑制MM腫瘤生長(zhǎng)。[3]
參考文獻(xiàn)
[1] Chandarlapaty S, et al. SNX2112, a synthetic heat shock protein 90 inhibitor, has potent antitumor activity against HER kinase-dependent cancers. Clin cancer Res 14(1): 240-248 (2008).
[2] Liu KS, et al. , an Hsp90 inhibitor, induces apoptosis and autophagy via degradation of Hsp90 client proteins in human melanoma A-375 cells. Cancer Letters. 318: 180–188 (2012).
[3]Yutaka Okawa, et al. , a selective Hsp90 inhibitor, potently inhibits tumor cell growth, angiogenesis, and osteoclastogenesis in multiple myeloma and other hematologic tumors by abrogating signaling via Akt and ERK. Blood. 113(4): 846–855 (2009).
[4] Chinn DC, et al. Anti-Tumor Activity of the HSP90 Inhibitor in Pediatric Cancer Cell Lines. Pediatr Blood Cancer 58: 885–890 (2012).
[5] Thomas BH, et al. Antitumor activity of , a synthetic heat shock protein-90 inhibitor, in MET-amplified tumor cells with or without resistance to selective MET inhibition. Clin Cancer Res. 17(1): 122–133 (2011).
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