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ICA1123-0005MGICA1123-K252a
| 參考價(jià): | 面議 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- ICA1123-0005MG 產(chǎn)品型號(hào)
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- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問(wèn)次數(shù)：2094更新時(shí)間：2023-03-15 09:25:40
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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
產(chǎn)品介紹
ICA1123-K252a
K252a,，>99%
【英文同義名】：K 252a, K-252a, SF 2370, SF-2370, SF2370
訂購(gòu)信息：（*,，常備現(xiàn)貨）
品 牌 | 產(chǎn)品名稱(chēng) | 產(chǎn)品貨號(hào) | 規(guī) 格 | 目錄價(jià)（元） |
Gene Operation | K252a | ICA1123-0005MG | 5 mg | ￥1,699.00 |
ICA1123-0010MG | 10 mg | ￥2,889.00 | ||
ICA1123-0050MG | 50 mg | ￥9,369.00 |
產(chǎn)品描述
K252a是一種有效的絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶抑制劑（IC50為10-30 nM），抑制蛋白激酶C（PKC）,，PKA,，鈣/鈣調(diào)蛋白依賴(lài)性激酶II型與磷酸酶激酶,，IC50值分別為470,，140,，270和1.7nM[1]。K252a能阻斷大鼠嗜鉻細(xì)胞瘤PC12細(xì)胞中神經(jīng)生長(zhǎng)因子（NGF）誘導(dǎo)的神經(jīng)元分化,。K252a是NGF受體gp140trk的酪氨酸蛋白激酶活性的有效抑制劑（IC50為3nM）[2],。K252a對(duì)神經(jīng)營(yíng)養(yǎng)因子受體信號(hào)的抑制作用阻止了NGF或BDNF誘導(dǎo)的Akt的激活，誘導(dǎo)凋亡性細(xì)胞死亡,，并降低A549細(xì)胞在軟瓊脂上的生長(zhǎng)能力,。該數(shù)據(jù)表明，用k252a抑制神經(jīng)營(yíng)養(yǎng)因子信號(hào)可能是治療肺腺癌一種有效的療法[3],。
靶點(diǎn)
靶點(diǎn) | PKC | PKA | Ca2+/calmodulin-dependent kinase type II | phosphorylase kinase |
IC50（半數(shù)有效濃度） | 470 nM [1] | 140 nM [1] | 270 nM [1] | 1.7 nM [1] |
化學(xué)特性
Cas No.: 99533-80-9 | 分子量: 467.5 |
分子式: C27H21N3O5 | 純度: >99% |
同義名: K 252a, K-252a, SF 2370, SF-2370, SF2370 | |
化學(xué)名: 2,?3,?9S,?10R,?11,?12R-?hexahydro-?10-?hydroxy-?9-?methyl-?1-?oxo-?9,?12-?epoxy-?1H-?diindolo[1,?2,?3-?fg:3',?2',?1'-?kl]pyrrolo[3,?4-?i][1,?6]benzodiazocine-?10-?carboxylic acid,? methyl ester | |
外觀: 固體 | |
溶解: 溶于DMSO (up to 1mg/mL) | |
保存：3年 -20℃粉狀 | |
儲(chǔ)存液配制
儲(chǔ)存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM |
質(zhì)量(mg) | 0.4675 |
結(jié)構(gòu)式
使用濃度(僅作參考)
K252a的具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn),，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類(lèi),，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化,。
參考文獻(xiàn)
[1] Davis PD, et al. Inhibitors of protein kinase C. 1. 2,3-Bisarylmaleimides. J Med Chem. 35(1):177-84(1992).
[2] Tapley P, et al. K252a is a selective inhibitor of the tyrosine protein kinase activity of the trk family of oncogenes and neurotrophin receptors. Oncogene. 7(2):371-81(1992).
[3] Perez-Pinera P, et al. The Trk tyrosine kinase inhibitor K252a regulates growth of lung adenocarcinomas. Mol Cell Biochem. 295(1-2):19-26(2007).
