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產品簡介
產品介紹
IEN1501- CX-4945
CX-4945,，>98%
【英文同義名】：CX 4945, CX4945, Silmitasertib
訂購信息：（*,，常備現(xiàn)貨）
品 牌 | 產品名稱 | 產品貨號 | 規(guī) 格 | 目錄價（元） |
Gene Operation | CX-4945 | IEN1501-0002MG | 2 mg | ￥1,289.00 |
IEN1501-0010MG | 10 mg | ￥5,169.00 | ||
IEN1501-0050MG | 50mg | ￥18,319.00 |
產品描述
CX-4945 (Silmitasertib)是一種有效的，高度特異性,，CK2(casein kinase 2)ATP競爭抑制劑,，其IC50 為1 nM，對 Flt3, Pim1 和 CDK1的作用效果稍弱(抑制細胞實驗活性),。CK2是一種無處不在的絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶,，頻繁的參與在癌癥中[3]。因此,，CK2抑制劑CX-4945對乳腺癌,，胰腺癌和前列腺異種移植小鼠模型都有抗腫瘤功效[1]。CX-4945通過引起腫瘤細胞細胞周期停滯和選擇性誘導凋亡起到抗腫瘤效果,。另外，在血管生成模型中,，CX-4945抑制人臍靜脈內皮細胞的遷移,，小管的形成，并阻斷腫瘤細胞中CK2依賴性缺氧誘導因子1α（HIF-1α）的轉錄,。在體內實驗中,，25 mg/kg, 50 mg/kg和 75 mg/kg的CX-4945 引起的腫瘤抑制率分別為19%, 40%和86%的TGI[2]?？偟膩碚f,，在體內體外CX-4945通過CK2信號抑制促血管生成。目前,， CX-4945正處于膽管癌治療的臨床1/2期的研究,。
靶點
靶點 | CK2 |
IC50（半數(shù)有效濃度） | 1 nM[1] |
化學特性
Cas No.: 1009820-21-6 | 分子量: 349.77 |
分子式: C19H12ClN3O2 | 純度: >98% |
同義名: CX 4945, CX4945, Silmitasertib | |
化學名: 5-(3-chlorophenylamino)benzo[c][2,6]naphthyridine-8-carboxylic acid | |
外觀: 粉末 | |
溶解: 溶于DMSO(up to45.74 mM) | |
保存：：3年 -20℃粉狀 | |
儲存液配制
儲存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM | 100 mM |
質量(mg) | 0.34977 | 1.74885 | 3.4977 | 8.74425 | 17.4885 | 34.977 |
結構式
使用濃度(僅作參考)
CX-4945的具體使用濃度請參考相關文獻,，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類,，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化,。
參考文獻
[1] Siddiqui-Jain A, et al. CX-4945, an orally bioavailable selective inhibitor of protein kinase CK2, inhibits prosurvival and angiogenic signaling and exhibits antitumor efficacy. Cancer Res. 15;70(24):10288-98(2010).
[2] Piazza F, et al. Protein kinase CK2 in hematologic malignancies: reliance on a pivotal cell survival regulator by oncogenic signaling pathways. Leukemia. 26(6):1174-9(2012).
[3] Pierre F, et al. Discovery and SAR of 5-(3-chlorophenylamino)benzo[c][2,6]naphthyridine-
8-carboxylic acid (CX-4945), the first clinical stage inhibitor of protein kinase CK2 for the treatment of cancer. J Med Chem. 27;54(2):635-54(2011).
