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當(dāng)前位置：> 供求商機> KU-60019,ATM/ATR 抑制劑,，ATM/ATR inhibitors
| 產(chǎn)品名稱 | KU-60019 | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 產(chǎn)品描述 | KU-60019是有效的特定ATM激酶抑制劑,，IC50為6.3 nM,。 | |||||
| 靶點 | ATM | |||||
| IC50 | 6.3 nM [1] | |||||
| 體外研究 | 與KU-55933作用于ATM時IC50為13 nM 相比，KU-60019是 改進的 ATM激酶的水溶性抑制劑,，IC50為6.3 nM,而靶點特異選擇性是相似的,。KU-60019作用于DNA-PKcs和 ATR幾乎沒有活性，IC50為1.7 μM 和>10 μM,作用于229種其他蛋白激酶,，如 PI3K, mTOR mTOR/FKBP12時也沒有活性,。作用于人膠質(zhì)瘤U87和U1242 細胞時，阻斷放射誘導(dǎo)的關(guān)鍵ATM 蛋白靶點如p53,γ-H2AX,和CHK2的磷酸化,，KU-60019效果比 KU-55933 強3到10倍,，1 μM KU-60019顯著誘導(dǎo)p53（S15）磷酸化降低,，降低達70% 以上，而~10 μM KU-55933 才能達到相同降低程度,。KU-60019有效使人膠質(zhì)瘤細胞 放射敏感化,，按1 μM 和10 μM處理，劑量增強比分別為1.7 和 4.4, 也使正常成纖維細胞而不是 A-T成纖維細胞放射敏感化,。3 μM KU-60019 抑制基本的和胰島素誘導(dǎo)的 AKT S473磷酸化,，抑制分別達 70%和~50%,且*降低放射誘導(dǎo)的 AKT 磷酸化，使其降低到對照組水平以下,。 KU-60019作用于AKT S473磷酸化的效果可在膠質(zhì)瘤細胞系和正常成纖維細胞而非 A-T（h-TERT） 細胞中觀察到,，可被磷酸酶抑制劑okadaic acid有效抑制,說明 在調(diào)節(jié)AKT 磷酸化方面ATM激酶的關(guān)鍵作用。與抑制促生存 AKT信號相*, 3 μM KU-60019 顯著抑制人膠質(zhì)瘤U87細胞 遷移和入侵,，抑制分別為>70%和~60%,也抑制 U1242 細胞遷移和入侵,，抑制分別為>50% 和~60%。[1] | |||||
| 體內(nèi)研究 | ||||||
| 臨床實驗 | ||||||
| 聯(lián)用療法 | ||||||
| 特征 | KU-60019是KU-55933改善的類似物, 更加有效阻斷ATM調(diào)節(jié)的DDR活動,。 | |||||
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