您好, 歡迎來(lái)到化工儀器網(wǎng)！ 登錄| 免費(fèi)注冊(cè)| 產(chǎn)品展廳| 收藏商鋪|
您好, 歡迎來(lái)到化工儀器網(wǎng)！ 登錄| 免費(fèi)注冊(cè)| 產(chǎn)品展廳| 收藏商鋪|
18018648472
當(dāng)前位置：> 供求商機(jī)> CHIR-98014，GSK-3 抑制劑,，GSK-3 inhibitors
| 產(chǎn)品名稱 | CHIR-98014 | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 產(chǎn)品描述 | CHIR 98014是有效的人類GSK-3選擇性抑制劑,，作用于人類GSK-3ɑ和GSK-3β時(shí)，IC50分別為0.65和0.58 nM,。 | |||||
| 靶點(diǎn) | 人類GSK-3ɑ | 人類GSK-3β | ||||
| IC50 | 0.65 nM | 0.58 nM [1] | ||||
| 體外研究 | CHIR 98014抑制人類GSK-3β,，Ki值為0.87 nM。CHIR 98014強(qiáng)有效抑制鼠GSK-3,。CHIR 98014為ATP競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑,作用于抗20種其他蛋白激酶包括CDC2, erk2, tie2,，KDR等的GSK-3,選擇性為500倍到1000倍以上,。CHIR 98014抑制CDC2，IC50為3.7 μM,。然而, CHIR 98014 作用于GSK-3高度同源的ɑ和β亞型具有相似效果,但是在GSK-3和zui接近的同系物cdc2和erk2間具有明顯區(qū)別,。用表達(dá)CHO-IR細(xì)胞或原代鼠肝細(xì)胞的胰島素受體處理，提高CHIR98014濃度,，導(dǎo)致GS活性上升2到3倍,。CHIR 98014使CHO-IR和鼠肝細(xì)胞達(dá)到半zui大GS刺激反應(yīng)的濃度分別為106和107 nM。[1] | |||||
| 體內(nèi)研究 | GSK-3抑制劑CHIR-98014作用于從瘦弱的Zucker和抗胰島素的ZDF鼠分離的I型骨骼肌,，激活GS活性,。從ZDF鼠分離的比目魚(yú)肌明顯抗GS激活的胰島素，但是從瘦弱Zucker鼠分離的肌肉對(duì)500 nM CHIR 98014反應(yīng)程度相同,，都提高40%,。瘦弱Zucker鼠分離的肌肉中胰島素和CHIR 98014激活的GS比ZDF鼠分離的肌肉中強(qiáng)很多。CHIR 98014或胰島素作用于這些細(xì)胞和肌肉不會(huì)改變?nèi)縂S活性,。 同時(shí), CHIR 98014不會(huì)影響從瘦弱動(dòng)物分離的肌肉中胰島素劑量反應(yīng),。 CHIR 98014作用于db/db鼠,ZDF鼠,ob/ob鼠,飲食引起的糖尿病C57BL/6鼠，及抗葡萄糖的SHHF鼠,，降低高血糖,，促進(jìn)葡萄糖排出。[1] 此外, CHIR98014作用于剛出生鼠的大腦皮層,，降低tau蛋白Ser396位點(diǎn)的磷酸化水平,。[2] | |||||
請(qǐng)輸入賬號(hào)
請(qǐng)輸入密碼
請(qǐng)輸驗(yàn)證碼
以上信息由企業(yè)自行提供,，信息內(nèi)容的真實(shí)性,、準(zhǔn)確性和合法性由相關(guān)企業(yè)負(fù)責(zé),，化工儀器網(wǎng)對(duì)此不承擔(dān)任何保證責(zé)任,。
溫馨提示：為規(guī)避購(gòu)買(mǎi)風(fēng)險(xiǎn),，建議您在購(gòu)買(mǎi)產(chǎn)品前務(wù)必確認(rèn)供應(yīng)商資質(zhì)及產(chǎn)品質(zhì)量。
