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當(dāng)前位置：> 供求商機(jī)> SB 216763,，GSK-3 抑制劑，GSK-3 inhibitors
| 產(chǎn)品名稱 | SB 216763 | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 產(chǎn)品描述 | SB 216763是有效的糖原合酶激酶-3（GSK-3）選擇性抑制劑，IC50為34.3 nM,。 | |||||
| 靶點(diǎn) | GSK-3α | |||||
| IC50 | 34.3 nM [1] | |||||
| 體外研究 | 除了抑制GSK-3α,SB 216763也同樣有效作用于 GSK-3β,，按10 μM 處理，抑制達(dá)96%,， 作用于24 種其他蛋白激酶包括 PKBα 和PDK1時(shí)具有zui小活性,，IC50>10 μM。SB-216763作用于人肝臟細(xì)胞,，刺激糖原合成,，EC50為3.6 μM, 且作用于HEK293 細(xì)胞，誘導(dǎo)β-catenin-LEF/TCF相關(guān)報(bào)告基因的轉(zhuǎn)錄,，這種作用存在劑量依賴性,，按 5 μM處理，誘導(dǎo)達(dá)到zui大值,，增大2.5倍,。[1]與劑量依賴性顯著抑制GSK-3 活性*，SB 216763 保護(hù)小腦顆粒神經(jīng)元免受 LY-294002或鉀喪失而誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡,，這種作用具有濃度依賴性,，3 μM 時(shí)保護(hù)神經(jīng)達(dá)到zui高值，與10 mM LiCl作用效果形成對(duì)比。3 μM SB 216763*抑制 LY-294002誘導(dǎo)的 雞背根神經(jīng)節(jié)感覺(jué)神經(jīng)元死亡,。5 μM SB 216763 作用于HEK293細(xì)胞,，顯著抑制小腦顆粒神經(jīng)元中GSK-3依賴的神經(jīng)元特異性微管相關(guān)蛋白的磷酸化，且提高β-catenin細(xì)胞質(zhì)水平,，與Wnt調(diào)節(jié)的 GSK-3抑制效果差不多,。[2] 25-50 μM SB 216763作用于前列腺癌細(xì)胞系，包括BXPC-3, MIA-PaCa2, PANC1, ASPC1, 和CFPAC, 降低細(xì)胞活力,，這種作用存在劑量依賴性,，且顯著促進(jìn)凋亡，處理72小時(shí),凋亡達(dá)50%,而對(duì)HMEC或WI38細(xì)胞系沒(méi)有作用效果,。[3] | |||||
| 體內(nèi)研究 | SB 216763 按20 mg/kg 劑量處理患Bleomycin （BLM）誘導(dǎo)肺部炎癥和纖維化的小鼠,，通過(guò)顯著抑制炎癥細(xì)胞因子MCP-1和TNF-α的產(chǎn)量，顯著抑制肺部炎癥和纖維化,，且顯著提高BLM處理小鼠的壽命,。SB 216763 處理，通過(guò)抑制肺泡上皮細(xì)胞損傷,，而顯著降低 BLM誘導(dǎo)的肺泡,。[4] | |||||
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