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KU-55933,，ATM/ATR 抑制劑，ATM/ATR inhibitors

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貨物所在地：上海上海市

所在地：德國

更新時間：2024-08-28 21:00:26

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產(chǎn)品簡介詳細(xì)介紹

KU-55933，ATM/ATR 抑制劑,，ATM/ATR inhibitors
分子量（MW）:395.49
化學(xué)式:C21H17NO3S2
溶解度: DMSO 50mg/mL Water <1mg/mL Ethanol 13mg/mL
穩(wěn)定性:at -20℃ 2 years
CAS號:587871-26-9
上海義森生物專業(yè)代理

上海義森生物科技有限公司提供：KU-55933,，ATM/ATR 抑制劑，ATM/ATR inhibitors

生物活性

產(chǎn)品名稱	KU-55933
產(chǎn)品描述	KU-55933是有效的特定ATM抑制劑,，IC50為13 nM,，K_i值為2.2 nM。
靶點	ATM	ATM
IC50	13 nM	2.2 nM （K_i）^[1]
體外研究	KU-55933是有效的特定ATM抑制劑,，IC50為13 nM,，K_i值為2.2 nM。KU-55933也抑制DNA-PK和PI3K,，IC50分別為2.5和16.6 μM,。KU-55933也抑制mTOR活性，IC50為9.3 μM,。KU-55933有效作用于ATM依賴的磷酸化作用,。KU-55933抑制ATM依賴的磷酸化作用，存在劑量依賴性,，IC50為300 nM。小于30 μM時,，KU-58050不能抑制p53的ATM-依賴性磷酸化作用（位點為第15位絲氨酸）,。在UV-誘導(dǎo)的H2AX（位點為第139位絲氨酸）, NBS1（位點為第343為絲氨酸）, CHK1（位點為第345位絲氨酸）,及SMC1（位點為第966位絲氨酸）中,，加入KU-55933沒有明顯作用效果。紫外處理時,，KU-55933切除由電離輻射誘導(dǎo)的ATM磷酸化底物,。KU-55933使HeLa細(xì)胞對電離輻射敏感。在癌細(xì)胞中,，KU-55933抑制生長因子誘導(dǎo)的Akt的磷酸化作用,。KU-55933抑制癌細(xì)胞增殖。KU-55933抑制ATM,，通過阻斷下游TAp63α的激活,，提高存活力。^[2]
體內(nèi)研究	KU-55933抑制ATM依賴的STAT3激活,，通過上調(diào)DR5表達增強TRAIL調(diào)節(jié)的凋亡,抑制STAT3 和NF-κB都和下調(diào)cFLIP有關(guān),，伴隨著凋亡水平上升。ATM抑制劑KU-55933 影響TRAIL調(diào)節(jié)的凋亡的效果比JAK2抑制劑AG490或STAT3β過量表達都高,。^[3]