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當前位置：凱學生物科技（上海）有限公司>>抑制劑>> Delanzomib （CEP-18770）
| 參 考 價 | 面議 |
產(chǎn)品型號
品 牌
廠商性質(zhì)代理商
所 在 地上海市
更新時間：2024-09-10 21:01:11瀏覽次數(shù)：1368次
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| 產(chǎn)品名稱 | Delanzomib （CEP-18770） | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 產(chǎn)品描述 | CEP-18770有效抑制糜蛋白酶類,，IC50為3.8 nM,。 | |||||
| 靶點 | 糜蛋白酶類活性 | |||||
| IC50 | 3.8 nM [1] | |||||
| 體外研究 | CEP-18770有效抑制糜蛋白酶類，IC50為3.8nM,。同時, CEP-18770也輕微抑制肽基轉(zhuǎn)移酶活性,。CEP-18770的IC50值和bortezomib類似，都在低納摩爾濃度抑制糜蛋白酶類和caspase類活性,。CEP-18770抑制A2780卵巢癌細胞, PC3前列腺癌, H460 SC肺癌,，LoVo結(jié)腸癌, RPMI8226多發(fā)性骨髓瘤，HS-Sultan間變性非Hodgkin淋巴瘤,，IC50 分別為13.7, 22.2, 34.2 11.3, 5.6和8.2 nM。CEP-18770作用于一些MM和慢性髓細胞性白血病細胞系K562,，抑制泛素-蛋白酶途徑,。 CEP-18770誘導泛素蛋白累積超過4到8小時，這種作用和bortezomib 類似,。用CEP-18770預處理,，*抑制IκBα降解。CEP-18770作用于RPMI-8226和U266細胞,，明顯抑制NF-κB高水平活性,。CEP-18770作用于MM細胞系，抑制NF-kB DNA結(jié)合活性,，這種作用存在時間和濃度依賴性,，結(jié)果導致一些調(diào)節(jié)NF-κB的基因調(diào)停腫瘤細胞生長和存活的降低，包括IkBα, X-染色體連鎖凋亡抑制蛋白（XIAP）, TNF-α,，IL-1β,細胞粘附分子（ICAM1）,及VEGF,。NF-κB調(diào)節(jié)基因的表達和bortezomib的調(diào)節(jié)與更多有利的臨床反應相關(guān), 增強了對CEP-18770處理的潛在病情預斷價值,。CEP-18770作用于MM細胞的凋亡前體活性不僅僅針對腫瘤促進的MM 細胞系,對原代MM也有活性，包括復發(fā)的和難治愈的病人,，其中有些已經(jīng)用bortezomib治療過,。[1] 此外,CEP-18770和melphalan或bortezomib聯(lián)用可協(xié)同抑制MM 細胞活力。[2] | |||||
| 體內(nèi)研究 | CEP-18770持久抑制腫瘤體重,，這種抑制存在劑量相關(guān)性,。與bortezomib處理相比，CEP-18770誘導腫瘤衰退,，存在劑量相關(guān)性,。 與bortezomib相比, CEP-18770增加無腫瘤鼠的發(fā)病率，存在劑量相關(guān)性,?？诜幚鞢EP-18770產(chǎn)生，腫瘤體重明顯降低,。與bortezomib相比, CEP-18770更有效且持久抑制腫瘤蛋白酶活性,，也存在劑量相關(guān)性。CEP-18770的zui大細胞凋亡信號比bortezomib高2.5倍,。CEP-18770 作用于MM移植瘤中,*抑制對melphalan敏感和抗melphalan的腫瘤生長,。CEP-18770和bortezomib聯(lián)用，與單獨用其中一種處理,，誘導對bortezomib敏感的腫瘤*衰退,，且明顯延遲抗bortezomib的腫瘤衰退。 在移植瘤模型中,，單獨口服處理CEP-18770,，也顯示抗MM效果。[1] | |||||
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