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上海義森生物科技有限公司提供：TWS119，GSK-3 抑制劑,，GSK-3 inhibitors

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更新時間：2024-09-10 20:39:00瀏覽次數(shù)：1378次

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產(chǎn)品分類品牌分類

抑制劑

全部產(chǎn)品列表

產(chǎn)品簡介

TWS119,，GSK-3 抑制劑,，GSK-3 inhibitors
分子量 (MW):318.33
化學(xué)式:C18H14N4O2
溶解度: DMSO 64mg/mL Water <1mg/mL Ethanol <1mg/mL
穩(wěn)定性:at -20℃ 2 years
CAS號:601514-19-6

詳情介紹

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品描述

TWS119 是GSK-3β抑制劑,，IC50為30 nM。

使用1μM TWS119處理 P19細(xì)胞,，使30-40% 細(xì)胞進行分化，尤其分化為神經(jīng)細(xì)胞譜,，根據(jù)正確的神經(jīng)元形態(tài)（通過標(biāo)準(zhǔn) EB 形成法,，且伴隨著TWS119 處理，產(chǎn)生60%神經(jīng)分化）計數(shù)TuJ1陽性細(xì)胞,。TWS119 與 GSK-3β（K _D=126 nM）緊密結(jié)合,，通過表面等離子共振（SPR）量化，IC50為30 nM,。^[1]TWS119作用于小鼠胚胎癌和 ES 細(xì)胞,，有效誘導(dǎo)神經(jīng)分化。^[2] TWS119處理肝星狀細(xì)胞（HSC）,，降低 β-catenin磷酸化, 誘導(dǎo)β-catenin核易位, 提高谷氨酰胺合成酶產(chǎn)量,，阻礙平滑肌肌動蛋白和Wnt5a合成, 但促進膠質(zhì)蛋白酸性蛋白, Wnt10b,和成對的同源結(jié)構(gòu)域轉(zhuǎn)錄因子2c的表達。^[3] TWS119觸發(fā)β-catenin的迅速累積,，增強與寡核苷酸（含Tcf 和 Lef結(jié)合的DNA序列）的核蛋白相互作用,，且大幅上調(diào)Tcf7, Lef1 和其他 Wnt 靶點基因包括 Jun, Ezd7（編碼 Frizzled-7）, Nlk （編碼 Nemo樣激酶）。TWS119 提高 T 細(xì)胞特定殺傷力和與保護IL-2的產(chǎn)生能力相關(guān)的IFN-g釋放,。^[4] 研究顯示 TWS119處理多克隆活化人類T細(xì)胞,，誘導(dǎo)Wnt信號。與表達 CD45RO（+）CD62L（-）效應(yīng)表型的對照激活T細(xì)胞相比,，這些T細(xì)胞具有天然CD45RA（+）CD62L（+）表型,，這種作用存在TWS119劑量依賴性。^[5]

TWS119按30 mg/kg 計量處理細(xì)胞表面,，細(xì)胞表達低水平CD44和高水平CD62L,。^[4]