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當前位置：凱學生物科技（上海）有限公司>>抑制劑>> SB 216763,，GSK-3 抑制劑,，GSK-3 inhibitors
| 參 考 價 | 面議 |
| 產品名稱 | SB 216763 | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 產品描述 | SB 216763是有效的糖原合酶激酶-3（GSK-3）選擇性抑制劑,，IC50為34.3 nM,。 | |||||
| 靶點 | GSK-3α | |||||
| IC50 | 34.3 nM [1] | |||||
| 體外研究 | 除了抑制GSK-3α,SB 216763也同樣有效作用于 GSK-3β，按10 μM 處理,，抑制達96%,， 作用于24 種其他蛋白激酶包括 PKBα 和PDK1時具有zui小活性，IC50>10 μM,。SB-216763作用于人肝臟細胞,，刺激糖原合成,，EC50為3.6 μM, 且作用于HEK293 細胞，誘導β-catenin-LEF/TCF相關報告基因的轉錄,，這種作用存在劑量依賴性,，按 5 μM處理，誘導達到zui大值,，增大2.5倍,。[1]與劑量依賴性顯著抑制GSK-3 活性*，SB 216763 保護小腦顆粒神經元免受 LY-294002或鉀喪失而誘導的細胞凋亡,，這種作用具有濃度依賴性,，3 μM 時保護神經達到zui高值，與10 mM LiCl作用效果形成對比,。3 μM SB 216763*抑制 LY-294002誘導的 雞背根神經節(jié)感覺神經元死亡,。5 μM SB 216763 作用于HEK293細胞，顯著抑制小腦顆粒神經元中GSK-3依賴的神經元特異性微管相關蛋白的磷酸化,，且提高β-catenin細胞質水平,，與Wnt調節(jié)的 GSK-3抑制效果差不多。[2] 25-50 μM SB 216763作用于前列腺癌細胞系,，包括BXPC-3, MIA-PaCa2, PANC1, ASPC1, 和CFPAC, 降低細胞活力,，這種作用存在劑量依賴性，且顯著促進凋亡,，處理72小時,凋亡達50%,而對HMEC或WI38細胞系沒有作用效果,。[3] | |||||
| 體內研究 | SB 216763 按20 mg/kg 劑量處理患Bleomycin （BLM）誘導肺部炎癥和纖維化的小鼠，通過顯著抑制炎癥細胞因子MCP-1和TNF-α的產量,，顯著抑制肺部炎癥和纖維化,，且顯著提高BLM處理小鼠的壽命。SB 216763 處理,，通過抑制肺泡上皮細胞損傷,，而顯著降低 BLM誘導的肺泡。[4] | |||||
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