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更新時間：2024-09-10 20:20:56瀏覽次數(shù)：2115次

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產(chǎn)品分類品牌分類

抑制劑

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產(chǎn)品簡介

BX-795,，PDK-1 抑制劑,，PDK-1inhibitors
分子量 (MW):471.35
化學(xué)式:C20H23BrN8O
溶解度: DMSO 94mg/mL Water <1mg/mL Ethanol 94mg/mL
穩(wěn)定性:at -20℃
CAS號:702674-56-4
上海義森生物專業(yè)代理

詳情介紹

上海義森生物科技有限公司提供：BX-795，PDK-1 抑制劑,，PDK-1inhibitors

生物活性

產(chǎn)品名稱	BX-795
產(chǎn)品描述	BX795有效抑制TBK1和IKKε,，IC50分別為6和41 nM。
靶點	TBK1	IKKε	PDK1	Aurora B	ERK8
IC50	6 nM	41 nM	111 nM	31 nM	140 nM ^[1]
體外研究	BX795也抑制MARK1,MARK2,MARK4,NUAK1,VEGFR,MLK1,MLK2,和MLK3,，IC50分別為55,53,19,5,157,50,46和42 nM,。1 μM BX795不抑制如下酪氨酸蛋白激酶: 肝配蛋白受體A2和B3,Syk,Bruton's酪氨酸激酶,和FGFR1。然而,，BX795抑制VEGFR,，抑制效果比TBK1低。BX795抑制TBK1-催化的IRF3在Ser396位點磷酸化隨著ATP濃度上升而下降,說明BX795是ATP競爭性抑制劑,。BX795阻斷TBK1和IKKε調(diào)節(jié)的IRF3激活,，且抑制IFN-β的產(chǎn)量。聚（I:C）處理后,，IRF3在核中積累,，但是可被BX795抑制。 BX795抑制IRF3依賴的基因轉(zhuǎn)錄,。BX795抑制IFN-β從巨噬細胞中分泌,。BX795對LPS刺激的p70核糖體S6激酶1在Thr229位點磷酸化沒有效果, Thr229位點是PDK1作用靶點,。BX795不影響IKKα/β復(fù)合體或LPS,聚（I:C）,IL-1α,或TNFα促進的NFκB依賴的基因轉(zhuǎn)錄的激活,。BX795作用于IL-1α或TNFα刺激的MEFs，也阻斷JNK1/2和p38α MAPK磷酸化,。BX795抑制TBK1/IKKε不會導(dǎo)致JNK1/2和p38α MAPK的激活,。^[1]