產品關鍵詞：

Clophosome-N 氯弗松（中性）；Clodronate Liposomes 氯膦酸脂質體,；Macrophage ‘suicide’ approach 巨噬細胞自sha途徑；Clophosome-A 陰離子氯氟松；Clodronate Disodium 氯膦酸二鈉,；CAS: 22560-50-5；

作用機制：

Clophosome®（氯弗松）,，中性氯膦酸脂質體,，是*代高效的體內巨噬細胞清除劑（in vivo macrophage depletion），本質就是包裹氯膦酸分子的小的多層脂質體（MLV）,。結合游離氯膦酸不易穿透脂質體的磷脂雙分子層和細胞膜,，但脂質體可輕易被巨噬細胞吞噬的特點。氯氟松Clophosome被吞噬后,，在溶酶體磷脂酶作用下,，脂質體的磷脂雙分子層被破壞，使得其內的水溶性藥物-氯膦酸釋放進入細胞,。當氯膦酸在細胞內累積,，且達到剛發(fā)揮藥效的閾濃度（threshold concentration），細胞不可逆損傷,，通過凋亡誘導進而死亡,。而死后的巨噬細胞釋放的游離氯膦酸，循環(huán)系統(tǒng)中半衰期極其短暫,，泌尿系統(tǒng)循環(huán)中快速清除【見圖1. 巨噬細胞zi殺途徑】,。

如果脂質體能夠充分注射進入體內，機體不同來源的巨噬細胞可被清除,，包括肝臟（Kupffer cells,，庫普弗細胞），脾臟（不同的巨噬細胞亞群），肺臟（肺泡但不是小腸巨噬細胞）,，腹膜腔,，淋巴結，關節(jié)（吞噬滑膜襯里細胞）和gao丸,。

圖1：巨噬細胞zi殺流程,。包覆氯膦酸分子【方形標識】的脂質體通過內吞作用被巨噬細胞消化。之后與溶酶體（L標識）融合,，其內的磷脂酶（箭頭標識）破壞脂質體的雙分子層,。越多雙分子層被破壞，釋放進入細胞的氯膦酸濃度更高,。細胞之后通過氯膦酸介導的凋亡作用而殺死,。（N=巨噬細胞細胞核）

產品特性：

商標名：Clophosome®（氯弗松）
活性成分：氯膦酸二鈉（Clodronate Disodium，CAS: 22560-50-5）,，7mg/ml
脂質組成：卵磷脂和膽固醇
本體溶液：磷酸生理鹽（20mM 磷酸鈉,，0.9% NaCl），pH 7.0-7.5
外觀/顏色：牛奶狀,，自由流動的脂質體分散液,；可能會有一些脂質體沉淀，輕輕混勻后可再均勻分散,。
保存和處理：2-8°C保存,，不可凍融。使用前室溫回溫并混勻,。
有效期：開封前6個月有效,。

產品優(yōu)勢：

*配方的高氯膦酸/脂質比，高包覆率＞90%,，高濃度7mg/ml,；
適用于多種給藥途徑，包括靜脈,、腹腔,、皮下、鼻腔,、氣管等,，單次或多次給藥；
強大的巨噬細胞清除（耗竭）效率,；比如,，0.2ml氯氟松通過靜脈注射單一給藥，24h后,，發(fā)現(xiàn)80-90%的脾臟（紅髓巨噬細胞）來源的巨噬細胞能被清除,。
產品穩(wěn)定性高,，6個月效期；長期保存冰箱（2-8°C）仍維持高活性,、均勻且?guī)缀鯚o沉淀,；
產品無菌，無毒,，無味,；
產品不沉淀、不粘稠,，易于注射,；
同時提供空白對照脂質體和熒光標記脂質體；