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技術文章
依托紅霉素為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素
點擊次數(shù):904 發(fā)布時間:2022-5-7
依托紅霉素,西藥名,。為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,。用于青霉素過敏患者治療下列感染的替代用藥:溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎,、急性咽炎,、鼻竇炎;溶血性鏈球菌所致的猩紅熱,、蜂窩織炎;白喉及白喉帶菌者;氣性壞疽、炭疽,、破傷風;放線菌病;梅毒;李斯特菌病等,。
本品屬大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,為紅霉素丙酸酯的十二烷基硫酸鹽,,對葡萄球菌屬,、各組鏈球菌和革蘭陽性桿菌均具抗菌活性。奈瑟菌屬,、流感嗜血桿菌,、百日咳鮑特氏菌等也可對本品呈現(xiàn)敏感。
本品對除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌活性;對軍團菌屬,、胎兒彎曲菌,、某些螺旋體、肺炎支原體,、立克次體屬和衣原體屬也有抑制作用,。本品系抑菌劑,但在高濃度時對某些細菌也具殺菌作用,。
本品可透過細菌細胞膜,,在接近供位(“P”位)處與細菌核糖體的50S亞基成可逆性結合,阻斷了轉移核糖核酸(t-RNA)結合至“P”位上,,同時也阻斷了多肽鏈自受位(“A”位)至“P”位的位移,,因而細菌蛋白質(zhì)合成受抑制。本品僅對分裂活躍的細菌有效,。
藥物相互作用
1,、本品可抑制卡馬西平和丙戊酸等抗癲癇藥的代謝,導致后者血藥濃度增高而發(fā)生毒性反應,。本品合用可抑制后者的代謝,,延長其作用時間。
本品與阿司味唑或特非那定等抗組胺藥合用可增加心臟毒性,,與環(huán)孢素合用可使后者血藥濃度增加而產(chǎn)生腎毒性,。
2、與氯霉素和林可酰胺類有拮抗作用,,不推薦同用,。
3、本品為抑菌劑,,可干擾青霉素的殺菌效能,,故當需要快速殺菌作用如治療腦膜炎時,兩者不宜聯(lián)合用藥。
4,、長期服用華法林的患者應用本品時可導致凝血酶原時間延長,,從而增加出血的危險性,老年病人尤應注意,。兩者必須同用時,,華法林的劑量宜適當調(diào)整,并嚴密觀察凝血酶原時間,。
5,、除二羥丙茶堿外,本品與黃嘌類合用可使氨茶堿的肝清除減少,,導致血清氨茶堿濃度升高和(或)毒性反應增加,。這一現(xiàn)象在合用6日后較易發(fā)生,氨茶堿清除的減少幅度與本品血清峰值成正比,。因此在兩者合用療程中和療程后,,黃嘌類的劑量應予調(diào)整。
6,、與其他肝毒性藥物合用可能增強肝毒性,。
7、大劑量本品與耳毒性藥物合用,,尤其腎功能減退患者可能增加耳毒性,。