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技術(shù)文章
依托紅霉素為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素
點擊次數(shù)：709 發(fā)布時間：2022-5-7
依托紅霉素,，西藥名。為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,。用于青霉素過敏患者治療下列感染的替代用藥：溶血性鏈球菌,、肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎,、急性咽炎、鼻竇炎;溶血性鏈球菌所致的猩紅熱,、蜂窩織炎;白喉及白喉帶菌者;氣性壞疽,、炭疽、破傷風;放線菌病;梅毒;李斯特菌病等,。
本品屬大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,，為紅霉素丙酸酯的十二烷基硫酸鹽，對葡萄球菌屬,、各組鏈球菌和革蘭陽性桿菌均具抗菌活性,。奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌,、百日咳鮑特氏菌等也可對本品呈現(xiàn)敏感,。
本品對除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌活性;對軍團菌屬、胎兒彎曲菌,、某些螺旋體,、肺炎支原體、立克次體屬和衣原體屬也有抑制作用,。本品系抑菌劑,，但在高濃度時對某些細菌也具殺菌作用。
本品可透過細菌細胞膜,，在接近供位(“P”位)處與細菌核糖體的50S亞基成可逆性結(jié)合,，阻斷了轉(zhuǎn)移核糖核酸(t-RNA)結(jié)合至“P”位上，同時也阻斷了多肽鏈自受位(“A”位)至“P”位的位移,，因而細菌蛋白質(zhì)合成受抑制,。本品僅對分裂活躍的細菌有效。
藥物相互作用
1,、本品可抑制卡馬西平和丙戊酸等抗癲癇藥的代謝,，導(dǎo)致后者血藥濃度增高而發(fā)生毒性反應(yīng)。本品合用可抑制后者的代謝,，延長其作用時間,。
本品與阿司味唑或特非那定等抗組胺藥合用可增加心臟毒性，與環(huán)孢素合用可使后者血藥濃度增加而產(chǎn)生腎毒性,。
2,、與氯霉素和林可酰胺類有拮抗作用，不推薦同用,。
3,、本品為抑菌劑，可干擾青霉素的殺菌效能,，故當需要快速殺菌作用如治療腦膜炎時,，兩者不宜聯(lián)合用藥,。
4、長期服用華法林的患者應(yīng)用本品時可導(dǎo)致凝血酶原時間延長,，從而增加出血的危險性,，老年病人尤應(yīng)注意。兩者必須同用時,，華法林的劑量宜適當調(diào)整,，并嚴密觀察凝血酶原時間。
5,、除二羥丙茶堿外,，本品與黃嘌類合用可使氨茶堿的肝清除減少，導(dǎo)致血清氨茶堿濃度升高和(或)毒性反應(yīng)增加,。這一現(xiàn)象在合用6日后較易發(fā)生,，氨茶堿清除的減少幅度與本品血清峰值成正比。因此在兩者合用療程中和療程后,，黃嘌類的劑量應(yīng)予調(diào)整,。
6、與其他肝毒性藥物合用可能增強肝毒性,。
7,、大劑量本品與耳毒性藥物合用，尤其腎功能減退患者可能增加耳毒性,。