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PROTAC小分子融合蛋白BCR-ABL

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PROTAC小分子融合蛋白BCR-ABL
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PROTAC小分子融合蛋白BCR-ABL

西安瑞禧生物科技有限公司經(jīng)營的產(chǎn)品包括有:磷脂,、分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物,、磁性納米顆粒,、納米金及納米金棒,、近紅外熒光染料、活性熒光染料,、熒光標(biāo)記的葡聚糖BSA和鏈霉親和素、蛋白交聯(lián)劑,、小分子PEG衍生物,、點(diǎn)擊化學(xué)產(chǎn)品、樹枝狀聚合物,、環(huán)糊精衍生物,、大環(huán)配體類、熒光量子點(diǎn),、透明質(zhì)酸衍生物,、石墨烯或氧化石墨烯、碳納米管,、富勒烯,,二氧化硅及介孔二影產(chǎn)品,熒光蛋白及熒光探針等等,。


PROTAC小分子融合蛋白BCR-ABL

BCR-ABL是一種結(jié)構(gòu)和功能都產(chǎn)生異常的受體型激酶蛋白,該激酶可以與ATP結(jié)合,,與ATP結(jié)合后BCR-ABL可以為一系列底物蛋白提供結(jié)合位點(diǎn),使底物具有活性,,如 GAP,、GRB2、SHC,、FES,、CRKL及 paxilli,底物被BCR-ABL蛋白激活后,,底物磷酸化程度提高,,高度磷酸化的底物被激活,可以進(jìn)一步激活下游蛋白的磷酸化,,包括下游JAK/STAT,、RAS-MAPK 和 PI3K/AKT等信號(hào)傳導(dǎo)通路。PROTAC技術(shù)全稱為靶向蛋白嵌合體技術(shù),。PROTAC技術(shù)與當(dāng)前小分子激酶抑制劑藥相比,,靶向不可成藥靶點(diǎn)、提高選擇性等諸多優(yōu)勢,。靶向蛋白水解嵌合技術(shù)完成并適用靶蛋白的降解,。

方法:通過對(duì)靶向BCR-ABL的 PROTAC小分子的設(shè)計(jì)和活性篩選,尋找在體外呈現(xiàn)增殖抑制活性和蛋白降解活性的小分子,。驗(yàn)證 PROTAC小分子誘導(dǎo) BCR-ABL與VHL連接酶的三元復(fù)合體形成,,及其對(duì)BCR-ABL的BCR-ABL突變體的降解效果,。PROTAC小分子體內(nèi)蛋白降解活性和抗CML活性。

結(jié)果:靶向BCR-ABL的PROTAC小分子的設(shè)計(jì)和活性篩選,。以ABL激酶抑制劑 Dasatinb和E3泛素連接酶VHL配體(VHLIl)為基礎(chǔ)加以不同linker 相連,,設(shè)計(jì)合成了一系列靶向BCR-ABL的PROTAC小分子。通過對(duì)該系列 PROTAC小分子進(jìn)行篩選,。

3,4-Dibromo-Mal-PEG2-N-Boc,、3,4-Dibromo-Mal-PEG4-Boc3,4-Dibromo-Mal-PEG8-acid,、3,4-Dibromo-Mal-PEG8-Boc,、3,6,9-Trioxaundecanedioic Acid3,6-Dioxaoctanedioic acid,、3-(2-Pyridyldithio)propanoic Acid,、3-Aminophenol-PEG4-methyl

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PROTAC產(chǎn)品

PROTAC定制

蛋白水解靶向嵌合分子

proteolysis-targeting chimeras


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1、大部分產(chǎn)品有現(xiàn)貨,,正常情況下都能當(dāng)日發(fā)貨,。

2、部分非常用產(chǎn)品,,根據(jù)合成難易程度,,貨期2-4周,海外期貨則需要提前3-6周預(yù)訂,。

3,、部分產(chǎn)品價(jià)格會(huì)因貨期、批次等因素發(fā)生變化,,若有變動(dòng)以訂貨當(dāng)日新價(jià)格為準(zhǔn),。

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運(yùn)輸說明:

極低溫產(chǎn)品:極低溫產(chǎn)品運(yùn)輸過程中加裝干冰,,再用泡沫盒密封,,放入的箱子,然后交付給合作快遞,,安全快速的送至您的手中,,保證產(chǎn)品的性質(zhì)穩(wěn)定如一。

低溫產(chǎn)品:低溫產(chǎn)品運(yùn)輸過程中加裝冰袋,,再用泡沫盒密封,,再放入的箱子(保溫效果少可以持續(xù)一周),然后交付給合作快遞,,安全快速的送至您的手中,,保證產(chǎn)品的性質(zhì)穩(wěn)定如一,。

常溫產(chǎn)品:常溫產(chǎn)品運(yùn)輸過程中無需加冰或者特殊包裝。產(chǎn)品由公司庫房人員快速配貨,,安全快速的送達(dá)您的手中

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雜合雙功能PROTAC小分子連

雜合雙功能PROTAC小分子連接子$r$n西安瑞禧

PROTAC雙功能Ligand

PROTAC雙功能Ligand for E3 Li

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