Chemitope Glycopeptide是一家總部位于布魯克林的生物技術(shù)公司，專門從事糖肽的化學(xué)合成,，用于研究和臨床開發(fā)。利用碳水化合物和多肽化學(xué)的兩種du特技能,，我們發(fā)揮原子級結(jié)構(gòu)控制來生產(chǎn)均相復(fù)合糖肽,。Chemitope的研究和開發(fā)重點是利用癌癥和傳染病中的糖基化來開發(fā)用于治療和預(yù)防性疫苗應(yīng)用的糖肽免疫原。此外,，我們還為學(xué)術(shù)界,、生物技術(shù)和制藥行業(yè)的合作伙伴提供全面的化學(xué)合成和臨床前生產(chǎn)支持。

Chemitope Glycopeptide 處于碳水化合物和肽化學(xué)的zui'前沿,，為復(fù)雜糖肽作為治療劑的設(shè)計,、生產(chǎn)和使用提供jian端解決方案。我們提供定制的糖肽合成,，以滿足對結(jié)構(gòu)明確的糖基化肽日益增長的需求,，以及一系列聚糖衍生物，以幫助加速對糖組的理解,。

隨著糖基化在癌癥和傳染病中的作用不斷被揭示,，對均質(zhì)糖肽的需求每年都在快速增長。無論這些分子是用于治療目的,，還是用于確定N-和O-連接聚糖在作用機制中的作用,，結(jié)構(gòu)均勻性都至關(guān)重要。利用我們在碳水化合物和肽化學(xué)方面的知識,，我們描繪了一種通過原子控制合成糖肽的過程,。在解決將其中一種分子從實驗室?guī)У脚R床試驗的技術(shù)挑戰(zhàn)的同時，我們優(yōu)化并驗證了我們的方法,。今天,，我們的技術(shù)代表了我們認為是以可用規(guī)模生產(chǎn)均質(zhì)糖肽的zui通用和經(jīng)濟的方法之一。為了獲得天然存在的N-連接聚糖的功能橫截面,，我們的團隊開發(fā)了可靠的方法,，用于三種N-連接聚糖亞型（高甘露糖、雜化和復(fù)合）的模塊化組裝,。這些方法已經(jīng)過擴展,，可生產(chǎn)純度為>95%的數(shù)克高甘露糖聚糖，用于I期臨床試驗,。我們合成的不斷擴增的聚糖的代表性組合如下圖所示,。

我們生產(chǎn)合成糖基化肽的技術(shù)依賴于收斂 N-連接糖肽組裝的范式，其中聚糖與溶液中充分保護的肽偶聯(lián),。結(jié)合我們的克級聚糖生產(chǎn)能力,，該方法成功生產(chǎn)了超過一克的 30 聚糖肽,，其中含有兩種高甘露糖聚糖，用于 I 期臨床試驗,，純度為 98%,。即使在這種前所wei有的制備規(guī)模下，該技術(shù)也能夠摻入其他翻譯后修飾（O-糖基化,、磷酸化,、硫酸化）或分子處理（生物素、炔烴,、疊氮化物）,，并且與構(gòu)象穩(wěn)定元件（不可還原的二硫鍵替代物、短纖）兼容,，用于將我們的糖肽誘導(dǎo)成所需的二級結(jié)構(gòu),。

我們的收斂 N-連接糖肽組裝的范圍也已擴展到 N-、O-連接糖肽的合成,，這些糖肽在自然界中觀察到,，但在科學(xué)文獻中很少作為合成均質(zhì)分子報道。在固相合成過程中,，在目標殘基（絲氨酸,、蘇氨酸、酪氨酸）上官能化的O-連接聚糖直接作為“盒"摻入肽序列中,。完成后,，如上所述引入N-連接聚糖,，以獲得含有N-和O-連接糖基化基序的肽,。