Xcess Biosciences，Inc。（XcessBio）成立于2008年,，由來(lái)自學(xué)術(shù)界和制藥/生物技術(shù)行業(yè)的先進(jìn)科學(xué)家組成,，他們?cè)谒幬锘瘜W(xué)，生物化學(xué),，分子和細(xì)胞生物學(xué)方面擁有豐富的專(zhuān)業(yè)知識(shí),。結(jié)合我們的合作伙伴和顧問(wèn)網(wǎng)絡(luò)，我們致力于開(kāi)發(fā)高質(zhì)量的產(chǎn)品,，并提供服務(wù),，以滿(mǎn)足生物醫(yī)學(xué)研究中未滿(mǎn)足的需求。

xcessbio M60208-2s說(shuō)明書(shū)

(S)-crizotinib, MTH1 Inhibitor

S）-克唑替尼,，MTH1抑制劑

$99.00

一種新型的有效,，選擇性和細(xì)胞滲透性的MTH1抑制劑。

產(chǎn)品信息

生物活性：

（S）-Crizotinib是一種新型的有效,，選擇性和細(xì)胞滲透性MTH1抑制劑,，IC ₅₀為?72 nM。MTH1是核苷酸庫(kù)消毒酶,。（S）-Crizotinib通過(guò)抑制MTH1破壞核苷酸庫(kù)的穩(wěn)態(tài),，并誘導(dǎo)癌細(xì)胞中DNA單鏈斷裂的增加,。在體內(nèi),，通過(guò)每天口服一次，它可以有效抑制結(jié)腸癌異種移植模型中的腫瘤生長(zhǎng),。（R）-Crizotinib是藥物的（R）-對(duì)映體,，在體外對(duì)MTH1無(wú)活性。MTH1的功能喪失會(huì)損害KRAS腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng),。（S）-Crizotinib是一種有用的化學(xué)探針,，可進(jìn)一步驗(yàn)證MTH1是有前途的新型抗癌靶標(biāo)。 

如何使用：

體外：  在各種體外和細(xì)胞試驗(yàn)中,，終濃度為2-10 µM的（S）-Crizotinib被使用,。

體內(nèi)：（S）-Crizotinib每天一次以50 mg / kg的劑量口服給予小鼠，以破壞SW480結(jié)腸癌異種移植模型中的腫瘤生長(zhǎng),。配方為1％DMSO,，10％乙醇，10％Cremophor,，10％Tween 80,、69％PBS。