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當(dāng)前位置：迪圖（上海）生物科技有限公司>>技術(shù)文章>>利用微反應(yīng)器快速合成酰胺的操作
酰胺廣泛存在于藥物,、以及具有生物活性成分的天然產(chǎn)品中。酰胺的合成也是有機合成中重要的反應(yīng)之一,。常用的酰胺合成方法是需要活化羧基衍生物,，如酰氯、酸酐和酯類,?；蛘撸人嶂苯优c胺反應(yīng),，由化學(xué)計量的偶聯(lián)劑（例如碳化二亞胺或 1-苯并三唑衍生物）輔助,。然而，這些經(jīng)典方法原子效率低,，導(dǎo)致環(huán)境污染,。因此，藥物圓桌會議確定“采用高原子經(jīng)濟(jì)性反應(yīng)物形成酰胺”是有機化學(xué)中具挑戰(zhàn)性的任務(wù)之一,。杭州師范大學(xué)的張文文課題小組使用微滴定作為微通道反應(yīng)器,，以和羥胺作為底物合成酮肟,，酮肟經(jīng)過貝克曼重排得到產(chǎn)物酰胺。
步合成酮肟：
作者分別嘗試了溫度,、羥胺濃度和氫氧化鈉濃度對收率的影響,，相對于釜式 1 小時的反應(yīng)時間，使用微反應(yīng)器僅需幾秒鐘即可達(dá)到與釜式相似的收率,。
第二步酮肟催化合成酰胺：
作者分別嘗試了停留時間和溫度對收率的影響：
根據(jù)篩選好的條件,，作者分別對比了不同催化劑在微滴定和釜式的收率，可以看出微滴定中的收率遠(yuǎn)高于釜式,，側(cè)面也反映出了微滴定的反應(yīng)速度更快：
后,，作者分別測試了不同底物在微滴定和釜式中的合成收率，微滴定收率同樣遠(yuǎn)高于釜式：
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