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恒遠恭喜上海藥物所發(fā)現(xiàn)苯胺嘧啶類雙靶點c-Met抑制劑
閱讀：850 發(fā)布時間：2014-7-24據(jù)上海恒遠研究報道：
基于酪氨酸激酶的抗腫瘤藥物研究是近年來抗腫瘤藥物研發(fā)的熱點,。肝細胞生長因子受體c-Met和血管內(nèi)皮生長因子受體VEGFR-2是酪氨酸激酶家族的重要成員，研究表明同時抑制c-Met和VEGFR-2對腫瘤的治療具有重要意義,。目前已有多個c-Met/VEGFR-2激酶抑制劑進入臨床研究階段,，典型的如XL184,、XL880、E7050和MGCD265等,。
中國科學院上海藥物研究所段文虎,、耿美玉和許葉春研究團隊，近年來通過藥物化學,、抗腫瘤藥理學和藥物設(shè)計學之間的緊密合作開展了c-Met/VEGFR-2雙靶點激酶抑制劑研究,，對一系列具有苯胺嘧啶骨架的化合物進行了理性的藥物設(shè)計和生物活性評價，取得了相應的研究成果,，合成的化合物對酪氨酸激酶c-Met和VEGFR-2的激酶水平的IC50均達到了nM水平,，對相應的腫瘤細胞株的IC50介于0.33-1.7μM。
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