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羅紅霉素的詳細介紹
閱讀：2580 發(fā)布時間：2013-5-31中文同義詞:9-{O-[（2-甲氧基乙氧基）-甲基]肟基}紅霉素;羅紅霉素;羅力得;水溶性羅紅霉素;9-[O-（2-甲氧基乙氧基）甲肟]紅霉素
英文名稱:RoxithroMycin
CAS:80214-83-1
純度：》 99%包裝信息：5g;25g
羅紅霉素用途與合成方法
藥理作用羅紅霉素是一種半合成的14元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,。其作用機理與紅霉素相似，體內(nèi)抗菌作用比紅霉素強1-4倍,，對革蘭陽性菌的作用較紅霉素略差,，對嗜肺軍團菌的作用較紅霉素強，對肺炎衣原體,、肺炎支原體,、溶脲脲原體的抗微生物作用與紅霉素相仿或略強。
本品可透過細菌細胞膜,，在接近供體（“P”位）與細菌核糖體的50S亞基成可逆性結(jié)合,，阻斷了轉(zhuǎn)移核糖核酸結(jié)合至“P”位上，同時也阻斷了多肽鏈自受位（“A”位）至“P”位的轉(zhuǎn)移,，因而細菌蛋白質(zhì)合成受到抑制,，從而起抗菌作用。其特點是能較快進入巨噬細胞,、肺泡細胞,、中性粒細胞內(nèi)。體外研究證實,，羅紅霉素的抗菌譜廣,，對各種鏈球菌（包括A、B,、C型鏈球菌和肺炎鏈球菌,，但G型和腸球菌除外）、肺炎鏈球菌,、金葡菌,、金黃色葡萄球菌（MRSA除外）,、表皮葡萄球菌、嗜肺軍團菌,、杜克雷嗜血桿菌,、沙眼衣原體、肺炎支原體,、口腔或陰道厭氧菌的抗菌活性與紅霉素幾乎相同,，卡他布蘭漢球菌對羅紅霉素高度敏感，對彎曲桿菌,、百日咳桿菌,、流感嗜血桿菌、結(jié)核桿菌,、白喉桿菌,，也有抑制作用，對其他革蘭陰性菌無抗菌活性,。本品的體內(nèi)抗菌活性明顯強于紅霉素,，且對衣原體、支原體,、溶脲脲原體,、梅毒螺旋體及軍團菌感染療效顯著。對螺旋桿菌,、淋球菌,、腦膜炎球菌、百日咳桿菌等作用較弱,。某些細菌對紅霉素與本品有交叉耐藥性,。
適應(yīng)證本品適用于化膿性鏈球菌引起的咽炎及扁桃體炎，敏感菌所致的鼻竇炎,、中耳炎,、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作,，肺炎支原體或肺炎衣原體所致的肺炎;沙眼衣原體引起的泌尿生殖系統(tǒng)感染（尿道炎和宮頸炎）;敏感細菌引起的皮膚軟組織及身體其他部位的感染;也用于非特異性和淋球菌性生殖器感染,。軍團菌引起的感染。兒科感染,。
羅紅霉素特點是耐酸而且口服吸收好,，T1/2為12～ 14小時，要比紅霉素高6倍以上,。體內(nèi)分布廣,，在上、下呼吸道、生殖道及皮膚內(nèi)均能達到很高的濃度且維持時間長,。大部分在體內(nèi)代謝。
羅紅霉素臨床應(yīng)用評價：衣原體尿道炎,、子宮頸炎的臨床及細菌學*為93% ～97%,，對生殖器感染的療效與強力霉素相似，對皮膚感染的*達 90%以上,，治療呼吸道感染的有效率為83%和50%,，肺炎及牙科感染的有效率為79%和85%。
用途 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,，為紅霉素的衍生物,，抗菌譜和紅霉素相似，但作用比紅霉素強6倍,，生物利用率高,。用于呼吸道感染，如肺炎,、急性支氣管炎,、慢性支氣管炎急性感染、非典型肺炎,，及泌尿生殖系統(tǒng)感染,，皮膚及軟組織感染等，均有良好的治療效果和耐受性,，不良反應(yīng)比紅霉素小,。
用途 為新一代大環(huán)內(nèi)酯類抗生素
用途 該品是新一代大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，主要用于革蘭氏陽性菌,、厭氧菌,、衣原體和支原體等。其體外抗菌作用與紅霉素相類似,，體內(nèi)作用比紅霉素強1-4倍,。藥理作用及適應(yīng)癥1、對革蘭氏陰性菌有強大殺滅作用,，部份革蘭氏陰性菌（腦膜炎球菌,、淋球菌、流感桿菌,、百日咳菌,、布氏桿菌）及螺旋體、肺炎支原體,，立克次體,、軍團菌敏感，對支原體、衣原體作用增強,。2,、抗菌機制：與細菌控蛋白體50S亞基結(jié)合，通過對轉(zhuǎn)肽作用和MRNA的位移的阻斷,，抑制蛋白質(zhì)的合成,。3、該品口服吸收好,，見效快,，生物利用度及血藥濃度均強于紅霉素。根據(jù)報道口服150mg血藥峰濃度高達6.6～7.9ug/ml,，而同等條件下紅霉素僅為0.2～0.4ug/ml,；羅紅霉素主要分布于體液和組織中，具有高而持久的組織濃度和細胞濃度,，同時半衰期長達12h,，而紅霉素只有1.5～2.0h。4,、在醫(yī)學臨床上作耐藥金黃色葡萄球菌和溶血性鏈球菌引起的藥物,，獸醫(yī)臨床用于治療耐青霉素、金黃色葡萄球菌所引起的嚴重感染,、肺炎,、子宮炎、禽慢性呼吸道病等,。5,、該品主要用于治療畜禽慢性呼吸道病，對畜禽葡萄球菌和鏈球菌病,、衣原體病,、螺旋體病（豬痢疾）,、傳染性胸膜炎,、鼻炎等。6,、適應(yīng)癥表現(xiàn)為：禽頸部腫脹,、局部熱、痛,、呼吸困難,、口鼻流白色泡沫，粘膜和皮膚發(fā)紺等癥狀,。
羅紅霉素生產(chǎn)方法 ：以紅霉素為原料,，和鹽酸羥胺在三乙胺和甲醇中反應(yīng)，生成肟，然后和甲氧基乙氧基甲基氯在丙酮中反應(yīng),，即得羅紅霉素,。