本次分享的文獻(xiàn)采用格列齊特固體分散體作為研究對象，對 MCC,、HPMC,、PEG8000 / 4000 等輔料及它們與 API 不同混合方式對 API 溶出的影響進(jìn)行了考察。
實(shí)驗(yàn)混合方式
實(shí)驗(yàn)測試輔料
實(shí)驗(yàn)測試方法
采用流池法,，把混合后的粉體分別填充到流池里,，與 1mm 的玻璃珠進(jìn)行混勻后，考察這些輔料對于溶出的影響,。
溶出度測試結(jié)果
– MCC
對比 MCC 共研磨和物理混合方式的溶出結(jié)果,，共研磨方式的釋放度低于物理混合方式。這是由于在共研磨的過程中,，MCC 跟 API 進(jìn)行了致密的結(jié)合,，形成了一種塑性結(jié)構(gòu)，對API釋放形成了阻礙,；而在物理混合時(shí) MCC 作為一種稀釋劑,，它分散了 API ，同時(shí) MCC 具有親水性,，這有利于 API 的溶出,。
– HPMC
實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示，對于 HPMC 不同比例的共研磨狀態(tài),，API 溶出會(huì)隨著 HPMC 用量的增加而變慢,。這是因?yàn)?HPMC 本身遇水會(huì)形成凝膠層，阻礙了 API 的溶出,。
– PEG8000/4000
實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,，對比 PEG8000 共研磨和物理混合方式的溶出結(jié)果，API 的溶出無顯著差異,。對比 PEG8000 和 PEG4000 兩種不同輔料的溶出結(jié)果,，使用 PEG4000 與 API 混合，溶出會(huì)增加,。
實(shí)驗(yàn)總結(jié)
使用流池法可以對粉末混合的中間狀態(tài)進(jìn)行考察,，這種考察有利于實(shí)驗(yàn)人員分析處方的關(guān)鍵影響因素，對處方的溶出進(jìn)行更深入的研究,。
可以說流池法的靈活性,，使得制劑開發(fā)過程中研發(fā)人員可以從原料 API、制劑中間體和最終制劑層層剖析,，獲取最有利的信息,，從而加快和輔助藥物研發(fā)的進(jìn)程。
參考資料：
Emara LH, Elsayed EW, El-Ashmawy AA, Abdou AR, Morsi NM. The Flow-Through Cell as an in Vitro Dissolution Discriminative Tool for Evaluation of Gliclazide Solid Dispersions. J App Pharm Sci, 2017; 7 (05): 070-077.
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