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上海源葉生物科技有限公司
主營產(chǎn)品： S30260異硫氰酸胍,30259鹽酸胍,嗜熱菌蛋白酶 |
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15921386130
公司信息
- 聯(lián)系人：
- 何小姐
- 電話：
- 86-021-61559134
- 手機：
- 15921386130
- 傳真：
- 86-021-55068248
- 地址：
- 上海市松江區(qū)長塔路465號6幢
- 郵編：
- 200433
- 網(wǎng)址：
- www.shyuanye.com
S87693
| 參考價 | 面議 |
具體成交價以合同協(xié)議為準(zhǔn)
- 型號
- 品牌
- 廠商性質(zhì) 生產(chǎn)商
- 所在地
更新時間：2025-05-14 20:25:11瀏覽次數(shù)：184
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- 產(chǎn)品描述： PF-477736 (PF-736, PF-00477736)是一種有效的,，選擇性的,，ATP競爭性Chk1抑制劑，無細(xì)胞試驗中Ki為0.49 nM,，也抑制VEGFR2,， Aurora-A， FGFR3,， Flt3,， Fms (CSF1R)， Ret和Yes,。作用于Chk1比作用于Chk2選擇性高100倍左右
- 靶點： Chk1(Cell-free assay):0.49 nM(Ki);VEGFR2(Cell-free assay):8 nM(Ki);Fms(Cell-free assay): 10 nM(Ki);YES(Cell-free assay):14 nM(Ki);Chk2(Cell-free assay): 47 nM(Ki)
- 體內(nèi)研究： PF 477736按4 mg/kg劑量處理大鼠,，終末半衰期(T1/2)為2.9小時, AUC為5.72 μg×hr/mL，CLp為11.8 mL/min/kg,。PF 477736按Gemcitabine的耐受劑量處理攜帶Colo205移植瘤的小鼠模型,，增強抗腫瘤活性，這種作用具有劑量依賴性,。PF 477736(12 mg/kg)處理攜帶Colo205移植瘤的小鼠模型,，誘導(dǎo)組蛋白 H3 (Ser10)磷酸化和磷酸化組蛋白 H2AX增加。PF 477736(15 mg/kg)腹腔注射處理COLO205和MDA-MB-231,，移植瘤模型,，增強Docetaxel誘導(dǎo)的腫瘤生長抑制和腫瘤生長延遲。PF 477736 (10 mg/kg ,，腹腔注射,，每天一次) 與MK-1775 (30 mg/kg，口服處理,，每天兩次) 聯(lián)用作用于攜帶OVCAR-5移植瘤的小鼠,，增強抑制腫瘤生長的效果。
- 細(xì)胞實驗： Cell lines: HT29, Colo205, PC-3, MDA-MB-231 和 K562 細(xì)胞 Concentrations: ~1 μM Incubation Time: 96 小時 Method: IC50 實驗,，測量PF 477736作用于p53缺陷的人類癌細(xì)胞系的抗增殖效果,。每種細(xì)胞系接種在96孔實驗板中，孔中含培養(yǎng)基,，細(xì)胞呈指數(shù)生長,，進行貼壁生長16小時。每個實驗板添加連續(xù)稀釋的PF 477736和合適的對照組,。細(xì)胞與藥物溫育96小時,。溫育后，每孔加入在培養(yǎng)基稀釋的MTT工作儲存液,，細(xì)胞溫育4小時,。離心后,，去除上清液，每孔加入DMSO加入,，在SpectraMax酶標(biāo)儀上在540nm處進行讀數(shù),。
- 動物實驗： Animal Models: 攜帶Colo205移植瘤的小鼠模型 Dosages: 40 mg/kg Administration: 靜脈注射
- 參考文獻：
1. Blasina A, et al. Mol Cancer Ther, 2008, 7(8), 2394-2404. 2. Chakraborty J, et al. J Biol Chem, 2010, 285(43), 33104-33112. 3. Zhang C, et al. Clin Cancer Res, 2009, 15(14), 4630-4640. 4. Carrassa L, et al. Cell Cycle, 2012, 11(13), 2507-2517.
- 溶解度： Soluble in DMSO
- 保存條件： 2-8℃
- 配置溶液濃度參考：
1mg 5mg 10mg 1 mM 2.384 ml 11.92 ml 23.839 ml 5 mM 0.477 ml 2.384 ml 4.768 ml 10 mM 0.238 ml 1.192 ml 2.384 ml 50 mM 0.048 ml 0.238 ml 0.477 ml
- 注意：部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的性,，僅供客戶參考交流研究之用,。
