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2011-2-18 閱讀(1220)
據(jù)悉,，布法羅大學的研究人員已經(jīng)設(shè)計出兩種“吻合”肽螺旋的新方法,，以預防這些醫(yī)學中重要分子失去其固有結(jié)構(gòu)而發(fā)生酶的降解,。
這一發(fā)現(xiàn)可有助于加速以肽類為基礎(chǔ)對抗包括癌癥在內(nèi)等疾病藥物的發(fā)展,。布法羅大學的科學家說,，他們*的方法比現(xiàn)有技術(shù)較為簡單，現(xiàn)有技術(shù)的其中之一采用昂貴的釕催化劑用以連接化學側(cè)鏈從而使其突出于螺旋肽主體,。
布法羅大學化學系助理教授該研究的牽頭人QingLin說,，我們這項研究的潛力是很大的，目前還沒有足夠的新藥靶點,，這可以部分解釋zui近數(shù)年美國FDA批準新藥量不斷下降的原因,。因此亟待需求新的技術(shù)來克服這一障礙。為此,，吻合肽能夠為治療開辟一個嶄新的靶標,。
吻合肽治療疾病的機制為：通過緊密結(jié)合在細胞中的靶蛋白質(zhì)，破壞特定蛋白質(zhì)間的相互作用來調(diào)節(jié)許多生物過程,，包括應激反應,、細胞內(nèi)信號轉(zhuǎn)導和細胞死亡。
Lin說,，它們的原生狀態(tài),，肽-氨基酸鏈-以不同的形狀轉(zhuǎn)變，包括螺旋,、片層結(jié)構(gòu)和無規(guī)卷曲,。吻合這些多肽的側(cè)鏈可以使其保持螺旋形狀，這樣它們就更容易進入細胞,。螺旋構(gòu)象也使得它更難以被酶降解,。
*種方法，即“Photoclick吻合”,，涉及到烯烴類在一側(cè)而四唑類在另一側(cè)的合成肽鏈,。在紫外光下，這兩個側(cè)鏈彼此形成化學鍵,。
有關(guān)Photoclick吻合的文章在線發(fā)表于1月的生物有機與藥物化學快報中,，也將于今年晚些時候出現(xiàn)在印刷版雜志上。研究人員于2009年在化學通訊上發(fā)表了關(guān)于這一主題的文章,。
第二種吻合技術(shù),，Lin及其同事設(shè)計一些合成肽鏈，肽鏈中包括一對在其側(cè)鏈中包含二硫健的半胱氨酸,。當科學家們將這些肽鏈暴露在與硫原子選擇性反應的化學物質(zhì)時,，化學物質(zhì)則形成一個吻合形態(tài)來連接兩個半胱氨酸側(cè)鏈。
專家們認為吻合肽可以治療一系列的疾病,，包括癌癥,、炎癥、代謝和多種傳染病,。
Lin說,，吻合是一種技術(shù),，我們相信這將為藥物治療開創(chuàng)一個新領(lǐng)域，并可以發(fā)現(xiàn)其他療法不能發(fā)現(xiàn)的新靶點,。我們的化學*,。
Lin及其研究小組對開發(fā)抗癌藥物治療方法非常感興趣，他們指導癌細胞通過“程序性細胞死亡”來自我毀滅來增加化療療效,，這個過程被稱為凋亡。
