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川陳皮素具有抑制的作用
閱讀：2545發(fā)布時間：2018-7-24
川陳皮素是柑橘屬植物果皮中含量十分豐富的PMFs之一，具有高滲透性和較高的生物利用度,。目前國內(nèi)外多以柑橘皮提取物或PMFs混合物為對象進行研究,，但是由于生物活性物質(zhì)在體內(nèi)作用的復雜性，其發(fā)揮作用的具體成分尚不明確,，并且研究關于川陳皮素單體預防肥胖,、降低甘油三酯（TG）和預防脂肪肝形成等方面的作用在國內(nèi)外還鮮有報道。川陳皮素有抗血細胞凝集,、抗血栓形成,、抗癌、抗真菌,、抗炎,、抗過敏、抗膽堿酯酶和抗癲癇作用，是碳水化合物代謝促進劑,。
川陳皮素有抑制血小板的凝集作用,對大鼠有明顯的抗血栓形成作用,3.2mg/kg的劑量明顯比肝素(132單位/kg)的作用強,。對健康人隨機取樣,19.3μg/ml 的血濃度使血沉率降低70.8%。川陳皮素與肝素合用的抗血栓形成作用比兩者單獨使用的效果為優(yōu),。
川陳皮素藥理作用：川陳皮素有抗血細胞凝集,、抗血栓形成、抗癌,、抗真菌,、抗炎、抗過敏,、抗膽堿酯酶和抗癲癇作用,，碳水化合物代謝促進劑。
川陳皮素的物理說明熔點及溶解度：純品柚皮甙中結晶水的含量及其熔點因結晶和干燥方法而異,，以水作溶劑結晶所得柚皮甙分子中含6～8個結晶水,，熔點83℃;而在110℃下干燥至恒重后得到的柚皮苷分子含有2個結晶水，其熔點升至171℃,。溶于甲醇,、乙醇、丙酮,、醋酸,、稀堿溶液和熱水，常溫下,，在水中的溶解度為0.1%,，75℃時可達10%。不溶于石油醚,、乙醚,、苯和氯仿等非極性溶劑。
川陳皮素可通過抑制P-gp的活性增加百草枯的細胞毒性,。大鼠體內(nèi)藥代動力學結果表明,，川陳皮素可使地高辛的AUC0-t和Cmax增加2.02倍和3.29倍。川陳皮素與P-gp分子對接的結果提示,，川陳皮素與P-gp的Phe974形成較強的Pi-Pi鍵,，這可能是產(chǎn)生抑制作用的重要因素。
川陳皮素有抑制血小板的凝集作用,對大鼠有明顯的抗血栓形成作用,3.2mg/kg的劑量明顯比肝素(132單位/kg)的作用強,。對健康人隨機取樣,19.3μg/ml 的血濃度使血沉率降低70.8%。川陳皮素與肝素合用的抗血栓形成作用比兩者單獨使用的效果為優(yōu),。
川陳皮素藥理作用：川陳皮素有抗血細胞凝集,、抗血栓形成、抗癌,、抗真菌,、抗炎、抗過敏,、抗膽堿酯酶和抗癲癇作用,，碳水化合物代謝促進劑。
川陳皮素的物理說明熔點及溶解度：純品柚皮甙中結晶水的含量及其熔點因結晶和干燥方法而異,，以水作溶劑結晶所得柚皮甙分子中含6～8個結晶水,，熔點83℃;而在110℃下干燥至恒重后得到的柚皮苷分子含有2個結晶水，其熔點升至171℃,。溶于甲醇,、乙醇、丙酮,、醋酸,、稀堿溶液和熱水，常溫下,，在水中的溶解度為0.1%,，75℃時可達10%。不溶于石油醚,、乙醚,、苯和氯仿等非極性溶劑。
川陳皮素可通過抑制P-gp的活性增加百草枯的細胞毒性,。大鼠體內(nèi)藥代動力學結果表明,，川陳皮素可使地高辛的AUC0-t和Cmax增加2.02倍和3.29倍。川陳皮素與P-gp分子對接的結果提示,，川陳皮素與P-gp的Phe974形成較強的Pi-Pi鍵,，這可能是產(chǎn)生抑制作用的重要因素。
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