#E-Nov7 novocib：Bacterial IMPDH
- 公司名稱 上海牧榮生物科技有限公司
- 品牌 其他品牌
- 型號 #E-Nov7
- 產(chǎn)地
- 廠商性質(zhì) 代理商
- 更新時間 2025/4/29 16:43:27
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| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 貨號 | #E-Nov7 |
|---|---|---|---|
| 應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥/生物制藥,綜合 |
novocib：Bacterial IMPDH 貨號：#E-Nov7
NOVOCIB 的細菌 IMPDH 是通過 PCR 擴增金黃色葡萄球菌 guaB 基因克隆的 53kDa 蛋白,，在大腸桿菌中表達。
今天,，抗生素耐藥性是重要的公共衛(wèi)生問題之一,。迫切需要作用于新靶點的新抗生素化合物。開發(fā)新抗生素的一種有吸引力的策略包括抑制細菌 IMPDH,，這是一種參與嘌呤核苷酸從頭合成的酶,，因此是細菌細胞生長和分裂所必需的。
今天,，抗生素耐藥性是重要的公共衛(wèi)生問題之一,。迫切需要作用于新靶點的新抗生素化合物,。開發(fā)新抗生素的一種有吸引力的策略包括抑制細菌 IMPDH,，這是一種參與嘌呤核苷酸從頭合成的酶,，因此是細菌細胞生長和分裂所必需的,。
Bacterial IMPDH
Ref. #E-Nov7
已知哺乳動物和細菌 IMPDH 具有顯著不同的動力學特性和抑制劑敏感性 （1,2）,。用先前克隆的人 IMPDH2 和金黃色葡萄球菌的細菌 IMPDH 進行的實驗如下圖所示。與已發(fā)表的數(shù)據(jù)一致,，麥考酚酸 （MPA） 抑制人 II 型 IMPDH > 比細菌 IMPDH 效率高 20 倍,，IC50 值分別為 100 nM 和 2.6μM （A）。相反,，咪唑立濱一磷酸鹽顯示出相反的選擇性 （B）,。它是一種更有效的細菌 IMPDH 抑制劑，對細菌和人酶的 IC50 值分別為 12 nM 和 185 nM
細菌重組 IMPDH 和人重組 IMPDH 2 型酶是選擇物種特異性 IMPDH 抑制劑的有用工具,。這兩種酶都可以在 NOVOCIB 獲得。
IMPDH 抑制：MPA （A） 和一磷酸咪唑立濱 （B） 對人重組 IMPDH II（紅色曲線）和金黃色葡萄球菌細菌重組 IMPDH（藍色曲線）的影響,。在 37°C 下,，在 0.1M KH 2 PO4 緩沖液 pH 8.0 中，在 1mM DTT,、200μM NAD,、200μM IMP、60 nM 人 IMPDH,、2 型或 95 nM IMPDH 金黃色葡萄球菌存在下,，一式兩份進行酶測定。在 iEMS Reader MF （Labsystems） 微量滴定板讀數(shù)器中以 340 nm 進行反應(yīng),。
References
L. Hedstrom and L. Gan (2006): IMP dehydrogenase: structural schizophrenia and an unusual base Curr. Opin. Chem. Biol. 10(5), 520-525
R. Zhang et al. (1999): Characteristics and crystal structure of bacterial inosine-5'-monophosphate dehydrogenase Biochemistry 13;38(15), 4691-700
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