一,、Cyclo(RGDyK) trifluoroacetate的基本信息

中文名：環(huán)RGDyK三fys鹽

英文名：Cyclo(RGDyK) trifluoroacetate

CAS號(hào)：250612-42-1（也有說(shuō)法為217099-14-4,，可能因不同供應(yīng)商或制備批次而異）

分子式：C31H43F6N9O12（具體分子式可能因制備方法和純度而異）

分子量：847.72（具體分子量可能因制備方法和純度而異）

性狀：通常為白色固體粉末

儲(chǔ)存條件：-20℃（避免反復(fù)凍融和直接光照）

二,、Cyclo(RGDyK) trifluoroacetate的生物學(xué)功能

Cyclo(RGDyK) trifluoroacetate是一種有效的選擇性αVβ3整聯(lián)蛋白（integrin）抑制劑，其IC50值較低（如20 nM）,，表明具有較強(qiáng)的抑制活性,。這種抑制作用在心血管疾病、骨質(zhì)疏松,、炎癥以及腫瘤的治療中具有重要意義,。特別是，它能夠特異性地與αVβ3整合素受體結(jié)合,，從而阻斷細(xì)胞與細(xì)胞外基質(zhì)的相互作用,，進(jìn)而抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)、遷移和侵襲,。

三,、Cyclo(RGDyK) trifluoroacetate的多肽合成方法

Cyclo(RGDyK) trifluoroacetate的多肽合成通常采用固相肽合成（SPPS）方法，該方法具有高效,、靈活和易于自動(dòng)化的優(yōu)點(diǎn),。以下是合成過(guò)程中的關(guān)鍵步驟：

氨基酸保護(hù)與活化：

在合成過(guò)程中，需要選擇適當(dāng)?shù)谋Ｗo(hù)基團(tuán)（如Fmoc或Boc）來(lái)保護(hù)氨基酸的反應(yīng)性基團(tuán)（如氨基和羧基）,，以避免非特異性反應(yīng),。

使用激活試劑（如DCC或HATU）將氨基酸的羧基激活，以增加其與另一個(gè)氨基酸氨基的反應(yīng)能力,。

肽鍵形成與鏈延長(zhǎng)：

將激活的氨基酸與另一個(gè)氨基酸的氨基連接,，通過(guò)縮合反應(yīng)形成肽鍵。

反復(fù)進(jìn)行保護(hù),、激活和連接步驟，直到多肽鏈合成完成,。

環(huán)化反應(yīng)：

在多肽鏈合成完成后,，需要進(jìn)行環(huán)化反應(yīng)以形成環(huán)狀結(jié)構(gòu)。這通常涉及特定的化學(xué)步驟和條件,，以確保環(huán)化反應(yīng)的高效性和準(zhǔn)確性,。

脫保護(hù)與純化：

完成環(huán)化反應(yīng)后，需要去除保護(hù)基團(tuán)以恢復(fù)氨基酸的原始結(jié)構(gòu),。

使用高效液相色譜（HPLC）,、凝膠過(guò)濾等方法對(duì)多肽進(jìn)行純化，以去除副產(chǎn)物和未反應(yīng)的物質(zhì),。

結(jié)構(gòu)鑒定與活性驗(yàn)證：

通過(guò)質(zhì)譜（MS）,、氨基酸分析等方法確定多肽的分子量和組成。

根據(jù)多肽的生物學(xué)功能進(jìn)行相應(yīng)的活性驗(yàn)證實(shí)驗(yàn),，以確保其具有預(yù)期的生物學(xué)活性,。