S80043
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- 公司名稱 上海源葉生物科技有限公司
- 品牌
- 型號(hào)
- 產(chǎn)地
- 廠商性質(zhì) 生產(chǎn)廠家
- 更新時(shí)間 2024/7/3 19:12:49
- 訪問(wèn)次數(shù) 166
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- 產(chǎn)品描述： GNF-5837是一種選擇性的,，口服生物有效的泛TRK抑制劑，作用于TrkA,，TrkB的IC50值分別為8 nM,，和12 nM
- 靶點(diǎn)： TrkC(cellular Ba/F3 assays):7 nM; TrkA(Cell-free assay):8 nM; TrkB(Cell-free assay):12 nM
- 體外研究： In Ba/F3 cells overexpressing the constitutively active Tel-TRKC fusion, GNF-5837 shows potent anti-Trk activity and potent antiproliferation activity with IC50 of 0.042 μM.
- 體內(nèi)研究： 在雄性Balb/c小鼠和Sprague–Dawley大鼠體內(nèi)，GNF-5837具有低藥物清除率和適度生物利用率,。負(fù)荷Rie異種移植物表達(dá)TrkA 和 NGF的小鼠體內(nèi),，GNF-5837 (100 毫克/千克/天，口服)顯著抑制腫瘤生長(zhǎng)
- 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： Cell lines: 轉(zhuǎn)染結(jié)構(gòu)性表達(dá)熒光素酶報(bào)告基因和 BCR-ABL 或 Tel-KDR 或其它 Tel 融合激酶的Wt Ba/F3 細(xì)胞和 Ba/F3 細(xì)胞 Concentrations: ~10 μΜ Incubation Time: 48小時(shí) Method: 測(cè)試化合物抑制轉(zhuǎn)染組成型表達(dá)熒光素酶報(bào)告基因和BCR-ABL 或 Tel-KDR或其他Tel融合激酶的wt Ba/F3 細(xì)胞和Ba/F3細(xì)胞增殖的能力,。親代Ba/F3細(xì)胞維持在含有重組小鼠IL3的培養(yǎng)基中,，激酶轉(zhuǎn)染的Ba/F3細(xì)胞維持在不含IL-3的培養(yǎng)基中。7.5 nL化合物通過(guò)液體試劑處理系統(tǒng)Echo 555 (Labcyte)點(diǎn)樣到1536孔測(cè)試板的每孔中,。然后700個(gè)細(xì)胞接種到測(cè)試板的孔中,，每孔含7 μL培養(yǎng)基，化合物以0.17 nM 到10 uM連續(xù)3倍稀釋的濃度測(cè)試,。然后細(xì)胞在37℃下培養(yǎng)48小時(shí),。將3 μL Bright-Glo®加入每孔，板使用ViewLux讀取
- 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： Animal Models: 負(fù)荷 Rie 異種移植物,，表達(dá) TrkA 和 NGF的小鼠,。 Dosages: 100 mg/kg/d Administration: p.o.
- 參考文獻(xiàn)：
1. Albaugh P, et al. ACS Med Chem Lett. 2012, 3(2), 140-145.
- 溶解度： Soluble in DMSO、Ethanol
- 保存條件： -20℃
- 配置溶液濃度參考：
1mg 5mg 10mg 1 mM 1.867 ml 9.337 ml 18.674 ml 5 mM 0.373 ml 1.867 ml 3.735 ml 10 mM 0.187 ml 0.934 ml 1.867 ml 50 mM 0.037 ml 0.187 ml 0.373 ml
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