S87693
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)
- 公司名稱 上海源葉生物科技有限公司
- 品牌
- 型號(hào)
- 產(chǎn)地
- 廠商性質(zhì) 生產(chǎn)廠家
- 更新時(shí)間 2024/7/2 19:48:32
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生物試劑,ELISA試劑盒,對(duì)照品,標(biāo)準(zhǔn)品,培養(yǎng)基,透析袋,病理科耗材,實(shí)驗(yàn)室耗材
- 產(chǎn)品描述： PF-477736 (PF-736, PF-00477736)是一種有效的,，選擇性的,，ATP競(jìng)爭(zhēng)性Chk1抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中Ki為0.49 nM,，也抑制VEGFR2,， Aurora-A， FGFR3,， Flt3,， Fms (CSF1R)， Ret和Yes,。作用于Chk1比作用于Chk2選擇性高100倍左右
- 靶點(diǎn)： Chk1(Cell-free assay):0.49 nM(Ki);VEGFR2(Cell-free assay):8 nM(Ki);Fms(Cell-free assay): 10 nM(Ki);YES(Cell-free assay):14 nM(Ki);Chk2(Cell-free assay): 47 nM(Ki)
- 體內(nèi)研究： PF 477736按4 mg/kg劑量處理大鼠,，終末半衰期(T1/2)為2.9小時(shí), AUC為5.72 μg×hr/mL，CLp為11.8 mL/min/kg,。PF 477736按Gemcitabine的耐受劑量處理攜帶Colo205移植瘤的小鼠模型,，增強(qiáng)抗腫瘤活性，這種作用具有劑量依賴性,。PF 477736(12 mg/kg)處理攜帶Colo205移植瘤的小鼠模型,，誘導(dǎo)組蛋白 H3 (Ser10)磷酸化和磷酸化組蛋白 H2AX增加。PF 477736(15 mg/kg)腹腔注射處理COLO205和MDA-MB-231,，移植瘤模型,，增強(qiáng)Docetaxel誘導(dǎo)的腫瘤生長(zhǎng)抑制和腫瘤生長(zhǎng)延遲。PF 477736 (10 mg/kg ，腹腔注射,，每天一次) 與MK-1775 (30 mg/kg,，口服處理，每天兩次) 聯(lián)用作用于攜帶OVCAR-5移植瘤的小鼠,，增強(qiáng)抑制腫瘤生長(zhǎng)的效果,。
- 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： Cell lines: HT29, Colo205, PC-3, MDA-MB-231 和 K562 細(xì)胞 Concentrations: ~1 μM Incubation Time: 96 小時(shí) Method: IC50 實(shí)驗(yàn)，測(cè)量PF 477736作用于p53缺陷的人類癌細(xì)胞系的抗增殖效果,。每種細(xì)胞系接種在96孔實(shí)驗(yàn)板中,，孔中含培養(yǎng)基，細(xì)胞呈指數(shù)生長(zhǎng),，進(jìn)行貼壁生長(zhǎng)16小時(shí),。每個(gè)實(shí)驗(yàn)板添加連續(xù)稀釋的PF 477736和合適的對(duì)照組。細(xì)胞與藥物溫育96小時(shí),。溫育后,，每孔加入在培養(yǎng)基稀釋的MTT工作儲(chǔ)存液，細(xì)胞溫育4小時(shí),。離心后,，去除上清液，每孔加入DMSO加入,，在SpectraMax酶標(biāo)儀上在540nm處進(jìn)行讀數(shù),。
- 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： Animal Models: 攜帶Colo205移植瘤的小鼠模型 Dosages: 40 mg/kg Administration: 靜脈注射
- 參考文獻(xiàn)：
1. Blasina A, et al. Mol Cancer Ther, 2008, 7(8), 2394-2404. 2. Chakraborty J, et al. J Biol Chem, 2010, 285(43), 33104-33112. 3. Zhang C, et al. Clin Cancer Res, 2009, 15(14), 4630-4640. 4. Carrassa L, et al. Cell Cycle, 2012, 11(13), 2507-2517.
- 溶解度： Soluble in DMSO
- 保存條件： 2-8℃
- 配置溶液濃度參考：
1mg 5mg 10mg 1 mM 2.384 ml 11.92 ml 23.839 ml 5 mM 0.477 ml 2.384 ml 4.768 ml 10 mM 0.238 ml 1.192 ml 2.384 ml 50 mM 0.048 ml 0.238 ml 0.477 ml
- 注意：部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的性,，僅供客戶參考交流研究之用,。
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