成纖維細胞抑制劑
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- 公司名稱 江蘇齊氏生物科技有限公司
- 品牌 CHI SCIENTIFIC/齊氏生物
- 型號
- 產地
- 廠商性質 生產廠家
- 更新時間 2024/6/26 7:30:38
- 訪問次數 2422
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| CAS | N/A | 純度 | N/A |
|---|---|---|---|
| 分子量 | N/A | 分子式 | N/A |
| 供貨周期 | 一個月 | 應用領域 | 生物產業(yè) |
| 主要用途 | 原代細胞培養(yǎng) |
成纖維抑制劑是受體（RTKs）超家族的一員，它具有胞外配體結構域和胞內 酶結構域,。RTKs是一大類酶聯受體,，有50多種類型，主要類型有表皮生長因子受體（EGFR）家族,、胰島素受體（IR）家族,、血小板衍生生長因子受體（PDGFR）家族、血管內皮生長因子受體（VEGFR）家族,、FGFRs家族,、肝細胞生長因子受體（HGF）家族、神經生長因子受體（NGF）家族等,。
膽管癌是一種起源于膽管上皮細胞的惡性腫瘤,，按所發(fā)生的部位可分為肝內膽管癌和肝外膽管癌兩大類。近年來膽管癌的發(fā)病率逐年升高,，手術是具有治愈潛力的治療方式,。但是大部分膽管癌患者在初診時即為不可切除性腫瘤或存在轉移，失去了手術的機會,。對于不可切除,、存在轉移的或手術后復發(fā)的膽管癌患者，一線標準治療為 聯合吉西他濱,，其療效差強人意,，總生存期小于1年。
RTKs參與胚胎及成年組織中各種生理反應的動態(tài)平衡,。在癌變過程中,，由于RTKs異常或致癌基因激活而導致腫瘤細胞增生和抗凋亡,，這一過程稱為RTKs致癌成癮,，簡稱為致癌成癮,。由于具有致癌成癮的癌細胞對相應的RTKs抑制劑非常敏感，所以RTKs是受關注的抗癌藥物靶標,。
FGFR基因變異存在于多種類型的人類腫瘤中,，主要通過FGFR基因擴增、突變,、染色體易位以及配體依賴性活化引起的FGFR信號異常,。成纖維細胞生長因子受體信號通過促進腫瘤細胞增殖、存活,、遷移和血管生成來促進惡性腫瘤的發(fā)展,。包括pemigatinib在內的成纖維抑制劑的早期臨床研究結果顯示，該類藥物具有可耐受的安全性,，在存在FGF/FGFR變異受試者中具有臨床獲益的初步跡象,。
成纖維細胞生長因子（FGFs）及其受體（FGFRs）FGFs是一類由FGF基因編碼的結構相關的蛋白質，其分子量一般為20~30Ku,。FGFs家族包括23種配體,，其中分泌型配體18種，分別為FGF1（aF-GF）,、FGF2（bFGF）,、FGF3（INT2）、FGF4,、FGF5,、FGF6、FGF7（KGF）,、FGF8,、FGF9、FGF10,、FGF16,、FGF17、FGF18,、FGF19,、FGF20、FGF21,、FGF22和FGF23,。FGFs能夠結合多種成纖維細胞生長因子受體（FGFRs），并與硫酸乙酰肝素蛋白多糖（HSPGs）,、Klotho家族成員等以組織特異性方式相互協調,，從而促進FGFs信號的傳導。
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