酮康唑原料行情

酮康唑原料行情

產(chǎn)品名稱：酮康唑

CAS： 65277-42-1

標(biāo)準(zhǔn)： USP

天然/合成：合成

級(jí)別： 醫(yī)藥級(jí)

含量： 99.5%

外觀： 白色粉狀

包裝： 25kg/紙板桶 可拆分

成份： 僅供出口

理化屬性：白色結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)146℃,，不溶于水,。

類別： 化工原料

行業(yè)： 化工原料

領(lǐng)域： 咪唑類廣譜抗真菌藥

下延產(chǎn)品：金達(dá)克寧、霉康靈和可寧

運(yùn)用： 對(duì)淺部深部真菌感染均有效,，既能抑制真菌生長,，也能抑制孢子轉(zhuǎn)變?yōu)榫z體，防止進(jìn)一步感染

用法用量：一般感染的用量：1日200mg,，頓服,，在餐間服用吸收好。直至癥狀消失,，微生物培養(yǎng)結(jié)果陰性為止,。通常療程：真菌性口炎10日；皮膚和毛發(fā)真菌病1～2個(gè)月,；曲菌病和全身白色念珠菌病1～2個(gè)月,；類球孢子菌病和組織胞漿菌病2～6個(gè)月；球孢子菌病,、甲癬和慢性粘膜皮膚白色念珠菌病可長達(dá)6～12個(gè)月,。當(dāng)療效不好時(shí)也可加倍量，即1日400mg,，頓服：陰道白色念珠菌?。?次400mg，1日2次,，連用5日,。兒童用量：1～4歲每日50mg；5～12歲每日100mg,。前列腺癌：1日量為800～1200mg

酮康唑 用途與合成方法

抗真菌藥 酮康唑是一種咪唑類廣譜抗真菌藥,，市面上銷售的商品名稱為金達(dá)克寧、霉康靈和可寧,，通過高度選擇性干擾真菌的細(xì)胞色素P-450的活性,，從而抑制真菌細(xì)胞膜上麥角固醇的生物合成。對(duì)淺部,、深部真菌感染均有效,，既能抑制真菌生長，也能抑制孢子轉(zhuǎn)變?yōu)榫z體,，防止進(jìn)一步感染,。低濃度抑菌,，高濃度殺菌,。對(duì)念珠菌屬,、著色真菌屬、球孢子菌屬,、組織胞漿菌屬,、孢子絲菌屬及毛發(fā)癬菌等均有抗菌作用。臨床上適用治療手癬,、足癬,、皮膚癬、體癬,、股癬,、鵝口瘡、花斑癬及皮膚念珠菌病,。

酮康唑洗劑作為皮膚外用藥,，臨床主要用于治療和預(yù)防由馬拉色菌引起的各種感染，如花斑癬,、脂溢性皮炎和頭皮糠疹(頭皮屑),，并能迅速緩解由脂溢性皮炎和頭皮糠疹引起的脫屑和瘙癢。

藥理作用 1.藥理學(xué)酮康唑?qū)龠量╊惪拐婢?，?duì)深部感染真菌如念珠菌屬,、著色真菌屬、球孢子菌屬,、組織漿胞菌屬,、孢子絲菌屬等均具抗菌作用，對(duì)毛發(fā)癬菌等亦具抗菌活性,。本品對(duì)曲霉,、申克氏孢子絲菌、某些暗色孢科,、毛霉屬等作用較弱,。本品通過干擾細(xì)胞色素P-450的活性，從而抑制真菌細(xì)胞膜主要固醇類-麥角固醇的生物合成,，損傷真菌細(xì)胞膜并改變其通透性,，以致重要的細(xì)胞內(nèi)物質(zhì)外漏。酮康唑可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成,，抑制氧化酶和過氧化酶的活性,，引起細(xì)胞內(nèi)過氧化氫積聚導(dǎo)致細(xì)胞亞微結(jié)構(gòu)變性和細(xì)胞壞死。對(duì)白念珠菌則可抑制其自芽孢轉(zhuǎn)變?yōu)榍忠u性菌絲的過程,。

2.毒理學(xué)動(dòng)物*毒性實(shí)驗(yàn)表明,，酮康唑可使堿性磷酸酶明顯上升，肝細(xì)胞變性,。

藥代動(dòng)力學(xué) 本品在胃酸內(nèi)溶解吸收,，胃酸酸度減低時(shí)可使吸收減少,，餐后服用可使其吸收增加。餐后服用酮康唑的生物利用度為75%,。單劑口服本品200mg和400mg后,，血藥峰濃度分別為3.6±1.65mg/L和6.5±1.44mg/L。達(dá)峰時(shí)間為1～4小時(shí),。本品吸收后在體內(nèi)分布廣泛,，可至炎癥的關(guān)節(jié)液、唾液,、膽汁,、尿液、肌腱,、皮膚軟組織,、糞便等。對(duì)血-腦脊液屏障穿透性差,，大多數(shù)情況下,，腦脊液藥物濃度低于1mg/L。本品亦可透過血胎盤屏障,。血清蛋白結(jié)合率約為90%以上,。消除半減期為6.5～9小時(shí)。部分藥物在肝內(nèi)代謝,，降解為無活性的咪唑環(huán)和嗪環(huán),。代謝物及原形藥主要由膽汁排泄，經(jīng)腎臟排出僅占給藥量的13%,，其中約2%～4%為藥物原型,，本品亦可分泌至乳汁中。

適應(yīng)證 酮康唑適用于下列系統(tǒng)性真菌感染的治療：

1.念珠菌病,、慢性皮膚黏膜念珠菌病,、口腔念珠菌感染、尿路念珠菌感染,，局部治療無效的慢性,、復(fù)發(fā)性陰道念珠菌病。

2.皮炎芽生菌病,。

3.球孢子菌病,。

4.組織胞漿菌病。

5.著色真菌病,。

6.副球孢子菌病,。

由皮膚真菌和酵母菌所致的皮膚真菌病、花斑癬及發(fā)癬，當(dāng)局部治療或口服灰黃霉素?zé)o效,，或難以接受灰黃霉素治療的嚴(yán)重頑固性皮膚真菌感染,，可用本品治療。