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助力藥物研發(fā) 核磁共振技術(shù)加快先導(dǎo)化合物發(fā)現(xiàn)
2019年03月08日 13:31:38
來源：化工儀器網(wǎng) 點(diǎn)擊量：12417
核磁共振在藥物研發(fā)上的應(yīng)用起源于生物學(xué)領(lǐng)域。20世紀(jì)八十年代瑞士科學(xué)家Wuthrich教授創(chuàng)造性地將核磁共振技術(shù)應(yīng)用到蛋白質(zhì)的結(jié)構(gòu)解析上,，從此核磁共振技術(shù)在生物學(xué)領(lǐng)域開始被重視,，而利用核磁共振技術(shù)對生物大分析結(jié)構(gòu)和動力學(xué)的研究更是直接推動了核磁共振在藥物設(shè)計、藥物代謝方面的應(yīng)用進(jìn)程,。到20世紀(jì)末,，科學(xué)家們成功將核磁共振技術(shù)運(yùn)用于先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)過程，又悄然開啟了一場藥物研發(fā)的技術(shù)革命,。
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【中國化工儀器網(wǎng) 本網(wǎng)視點(diǎn)】說起核磁共振,，大多數(shù)人對它的印象都還停留在醫(yī)院的核磁共振成像上。作為一種更為新型的影像檢查技術(shù),，核磁共振成像在疾病的診斷中具有的潛在優(yōu)越性和對人體無害優(yōu)點(diǎn),，確實(shí)在醫(yī)學(xué)上有著不可替代的地位，是眾醫(yī)護(hù)人員的左膀右臂,。但這只是核磁共振技術(shù)為人所知的冰山一角而已,。
自1946年兩位美國科學(xué)家布洛赫和珀塞爾觀察到凝聚態(tài)的核磁共振信號至今已經(jīng)半個多世紀(jì)過去了,。經(jīng)過60多年的迅猛發(fā)展，核磁共振技術(shù)早已從一開始用來測定原子核的磁矩等物理方面的應(yīng)用拓展到了化學(xué),、醫(yī)學(xué),、生命科學(xué)、材料,、食品,、地球科學(xué)甚至是井下作業(yè)等領(lǐng)域。
核磁共振在藥物研發(fā)上的應(yīng)用起源于生物學(xué)領(lǐng)域,。20世紀(jì)八十年代瑞士科學(xué)家Wuthrich教授創(chuàng)造性地將核磁共振技術(shù)應(yīng)用到蛋白質(zhì)的結(jié)構(gòu)解析上,，從此核磁共振技術(shù)在生物學(xué)領(lǐng)域開始被重視，而利用核磁共振技術(shù)對生物大分析結(jié)構(gòu)和動力學(xué)的研究更是直接推動了核磁共振在藥物設(shè)計,、藥物代謝方面的應(yīng)用進(jìn)程,。到20世紀(jì)末，科學(xué)家們成功將核磁共振技術(shù)運(yùn)用于先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)過程,，又悄然開啟了一場藥物研發(fā)的技術(shù)革命,。
新藥的研發(fā)主要需要經(jīng)過兩個過程，一是對先導(dǎo)化合物的確定,，二是對藥物構(gòu)效關(guān)系的研究和對活性化合物的篩選,。在選定了藥物作用的靶標(biāo)后，藥物學(xué)家首先需要找到一個能對該靶標(biāo)產(chǎn)生作用的化合物,，而后圍繞先導(dǎo)化合物,，設(shè)計合成大量新的化合物。藥物學(xué)家通過對合成化合物結(jié)構(gòu)的構(gòu)效關(guān)系和活性數(shù)據(jù)分析,，有效地對合成物進(jìn)行優(yōu)化,，終選定一種作為候選藥物。在這整個過程中,，人力物力的消耗是不可計量的,，同時實(shí)驗(yàn)人員還面臨著巨大的失敗風(fēng)險。而核磁共振技術(shù)在物質(zhì)結(jié)構(gòu)和小分子與蛋白質(zhì)相互作用研究上的優(yōu)越性,，為藥物學(xué)家?guī)砹吮憷?br />
如在質(zhì)溶解素非肽類抑制劑先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)過程中,，藥物學(xué)家利用核磁共振技術(shù)成功找到了對基質(zhì)溶解素活性很高的先導(dǎo)化合物。又如在FK506結(jié)合蛋白抑制劑先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)過程中,，藥物學(xué)家在已經(jīng)選定了兩個先導(dǎo)配體后,，利用核磁共振技術(shù)輕松得到了三元復(fù)合物在空間的相對位置和小分子配體的空間取向。這種基于核磁共振技術(shù)的分子設(shè)計,、篩選方法,，在很大程度上縮短了先導(dǎo)化合物成型的周期，提高了研發(fā)效率,。
每一種新藥上市對于患者而言都是福音,，但藥物研發(fā)是一個漫長而不易見成效的過程,。然而核磁共振技術(shù)在藥物研發(fā)領(lǐng)域的應(yīng)用讓我們相信，未來現(xiàn)代科技的不斷進(jìn)步和藥物研發(fā)技術(shù)的不斷提升將會使藥物研究變得更加便利,。
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